[发明专利]三环DLK抑制剂及其用途有效
| 申请号： | 201680014661.7 | 申请日： | 2016-03-07 |
| 公开（公告）号： | CN107406462B | 公开（公告）日： | 2020-11-10 |
| 发明（设计）人： | 安东尼·埃斯特拉德;马尔科姆·休斯蒂斯;特里·凯勒;斯纳赫尔·帕特尔;丹尼尔·肖尔;迈克尔·西乌 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/14 | 分类号： | C07D498/14;C07D519/00;A61K31/5383;A61K31/553;A61P25/00 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 贺卫国;柳春琦 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： |
本发明涉及式(I)的化合物及其盐：其中环A和R |
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| 搜索关键词： | dlk 抑制剂 及其 用途 | ||
【主权项】：
一种式(I)的化合物或其盐：其中：A是包含一个或多个氧原子的6‑10元杂环基，所述杂环基任选地被一个或多个独立地选自以下各项的基团取代：C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基和C3‑6碳环基，其中任何C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基和C3‑6碳环基任选地被一个或多个独立地选自以下各项的基团取代：卤代、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基和C3‑6碳环基；X是N或CH；R1选自由以下各项组成的组：氢、‑O‑Rd、‑N(Rd)2、3‑12元碳环基和3‑12元杂环基，所述3‑12元碳环基和3‑12元杂环基任选地被一个或多个独立地选自由以下各项组成的组中的基团取代：C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、氧代、卤代、‑NO2、‑N(Rb)2、‑CN、‑C(O)‑N(Rb)2、‑O‑Rb、‑O‑C(O)‑Rb、‑C(O)‑Rb、‑C(O)‑ORb和‑N(Rb)‑C(O)‑Rb，其中任何C1‑6烷基、C2‑6烯基和C2‑6炔基任选地被一个或多个独立地选自由以下各项组成的组中的基团取代：氧代、卤代、‑NO2、‑N(Rb)2、‑CN、‑C(O)‑N(Rb)2、‑O‑Rb、‑O‑C(O)‑Rb、‑C(O)‑Rb、‑C(O)‑ORb和‑N(Rb)‑C(O)‑Rb；每个Rb独立地选自由以下各项组成的组：氢、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、3‑12元碳环基和3‑12元杂环基，其中每个C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、3‑12元碳环基和3‑12元杂环基任选地被一个或多个独立地选自由以下各项组成的组中的基团取代：氧代、卤代、‑NO2、‑N(Rc)2、‑CN、‑C(O)‑N(Rc)2、‑O‑Rc、‑O‑C(O)‑Rc、‑C(O)‑Rc、‑C(O)‑ORc和‑N(Rc)‑C(O)‑Rc；或者两个Rb与它们所连接的氮一起形成任选地被一个或多个独立地选自由以下各项组成的组中的基团取代的3‑8元杂环基：氧代、卤代和任选地被一个或多个独立地选自由氧代和卤代组成的组中的基团取代的C1‑3烷基；每个Rc独立地选自由以下各项组成的组：氢、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、3‑12元碳环基和3‑12元杂环基，其中每个C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、3‑12元碳环基和3‑12元杂环基任选地被一个或多个独立地选自由以下各项组成的组中的基团取代：氧代、卤代、氨基、羟基、C1‑6烷氧基、3‑12元碳环基、3‑12元杂环基和任选地被一个或多个独立地选自由以下各项组成的组中的基团取代的C1‑C6烷基：氧代和卤代；或者两个Rc与它们所连接的氮一起形成任选地被一个或多个独立地选自由以下各项组成的组中的基团取代的3‑8元杂环基：氧代、卤代和任选地被一个或多个独立地选自由氧代和卤代组成的组中的基团取代的C1‑3烷基；每个Rd独立地选自由以下各项组成的组：氢、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、3‑12元碳环基和3‑12元杂环基，其中每个C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、3‑12元碳环基和3‑12元杂环基任选地被一个或多个独立地选自由以下各项组成的组中的基团取代：氧代、卤代、C3‑6碳环基、‑NO2、‑N(Rc)2、‑CN、‑C(O)‑N(Rc)2、‑O‑Rc、‑O‑C(O)‑Rc、‑C(O)‑Rc、‑C(O)‑ORc和‑N(Rc)‑C(O)‑Rc；R2是3‑12元杂环基，所述3‑12元杂环基任选地被一个或多个独立地选自由以下各项组成的组中的基团取代：C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑6碳环基、氧代、卤代、‑NO2、‑N(Re)2、‑CN、‑C(O)‑N(Re)2、‑O‑Re、‑O‑C(O)‑Re、‑C(O)‑Re、‑C(O)‑ORe和‑N(Re)‑C(O)‑Re，其中任何C1‑6烷基、C2‑6烯基、C3‑6碳环基和C2‑6炔基任选地被一个或多个独立地选自由以下各项组成的组中的基团取代：氧代、卤代、‑NO2、‑N(Re)2、‑CN、‑C(O)‑N(Re)2、‑O‑Re、‑O‑C(O)‑Re、‑C(O)‑Re、‑C(O)‑ORe和‑N(Re)‑C(O)‑Re；每个Re独立地选自由以下各项组成的组：氢、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6烷氧基、3‑12元碳环基和3‑12元杂环基，其中每个C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6烷氧基、3‑12元碳环基和3‑12元杂环基任选地被一个或多个独立地选自由以下各项组成的组中的基团取代：氧代、卤代、‑NO2、‑N(Rf)2、‑CN、‑C(O)‑N(Rf)2、‑O‑Rf、‑O‑C(O)‑Rf、‑C(O)‑Rf、‑C(O)‑ORf、‑N(Rf)‑C(O)‑Rf和任选地被一个或多个独立地选自由以下各项组成的组中的基团取代的C3‑6碳环基：氧代、卤代和任选地被一个或多个独立地选自由氧代和卤代组成的组中的基团取代的C1‑3烷基；或者两个Re与它们所连接的氮一起形成任选地被一个或多个独立地选自由以下各项组成的组中的基团取代的3‑8元杂环基：氧代、卤代和任选地被一个或多个独立地选自由氧代和卤代组成的组中的基团取代的C1‑3烷基；并且每个Rf独立地选自由以下各项组成的组：氢、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6烷氧基、3‑12元碳环基和3‑12元杂环基，其中每个C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6烷氧基、3‑12元碳环基和3‑12元杂环基任选地被一个或多个独立地选自由以下各项组成的组中的基团取代：氧代、卤代、氨基、羟基、C1‑6烷氧基、3‑12元碳环基、3‑12元杂环基和任选地被一个或多个独立地选自由以下各项组成的组中的基团取代的C1‑C6烷基：氧代和卤代；或者两个Rf与它们所连接的氮一起形成任选地被一个或多个独立地选自由以下各项组成的组中的基团取代的3‑8元杂环基：氧代、卤代和任选地被一个或多个独立地选自由氧代和卤代组成的组中的基团取代的C1‑3烷基。
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