[发明专利]制备度鲁特韦和卡波特韦及其类似物的方法在审
| 申请号： | 201680016082.6 | 申请日： | 2016-01-15 |
| 公开（公告）号： | CN107428778A | 公开（公告）日： | 2017-12-01 |
| 发明（设计）人： | N·马拉斯;L·塞利奇;A·库萨克 | 申请（专利权）人： | 斯洛文尼亚莱柯制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/14 | 分类号： | C07D498/14 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所11247 | 代理人： | 张朔,黄革生 |
| 地址： | 斯洛文尼亚*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及制备具有抗病毒活性的物质、特别是整合酶抑制剂度鲁特韦和卡波特韦(cabotegravir)及其类似物的方法以及可用于该方法的中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 度鲁特韦 波特 及其 类似物 方法 | ||
【主权项】：
制备式(I)化合物或其盐的方法其中A表示CH2或CH2‑CH2，R表示H、C1‑C4烷基或者未取代或取代的苯基，X表示O、S或N‑R5，其中R5是H或C1‑C4烷基，Z表示羟基、C1‑C4烷氧基、苯氧基、苯甲酸基、‑NH‑Ar或‑NH‑CH2‑Ar，其中Ar表示未取代或取代的苯基，且*表示手性中心，其具有(R)或(S)构型，该方法包括以下步骤：(a)提供式(II)化合物或其盐，其中A、R、X、Z和*具有与上文相同的含义，且Y表示Cl或O‑Ra，其中Ra表示C1‑C4烷基或苄基，优选C1‑C4烷基，更优选乙基或甲基，最优选甲基，和(b)进行化学转化以获得式(I)化合物和/或其盐，其中转化在氢氧化物的存在下进行。
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