[发明专利]硝基苄基衍生物抗癌试剂

摘要

本发明提供了适合作为治疗剂的化合物及其中间物，这些化合物的医药组合物及治疗癌症患者的癌症的方法。所描述的化合物是与抗癌药物连接的芳基苯的芳基醚。

主权项

一种具有式I的化合物，或其各自的医药学上可接受的盐或溶剂合物，其中X¹⁰为O、S、SO或SO₂；A为C₆‑C₁₀芳基、5至15元杂芳基，或‑N＝CR¹R²；R¹及R²各自独立地为氢、C₁‑C₆烷基、C₃‑C₈环烷基、C₆‑C₁₀芳基、4至15元杂环、5至15元杂芳基、醚、‑CONR¹³R¹⁴或‑NR¹³COR¹⁴；X、Y及Z各自独立地为氢、CN、卤基、C₁‑C₆烷基、C₂‑C₆烯基、C₂‑C₆炔基、C₃‑C₈环烷基、C₆‑C₁₀芳基、4至15元杂环、5至15元杂芳基、醚、‑CONR¹³R¹⁴或‑NR¹³COR¹⁴；每个R独立地为氢、C₁‑C₆烷基、C₂‑C₆烯基、C₂‑C₆炔基、C₃‑C₈环烷基、C₆‑C₁₀芳基、4至15元杂环、5至15元杂芳基、醚、‑CONR¹³R¹⁴或‑NR¹³COR¹⁴；R¹³及R¹⁴各自独立地为氢、C₁‑C₆烷基、C₃‑C₈环烷基、C₆‑C₁₀芳基、4至15元杂环、5至15元杂芳基或醚；其中L¹及D定义如下：L¹选自：R⁴⁰及R⁴¹独立地为氢、C₁‑C₆烷基、C₂‑C₆烯基、C₂‑C₆炔基、C₃‑C₈环烷基、C₆‑C₁₀芳基、4至15元杂环或5至15元杂芳基；R⁴²为视情况经1至3个C₁‑C₆烷基取代的C₂‑C₃伸烷基或伸杂烷基；V(‑)为任何阴离子，较佳为医药学上可接受的阴离子；D为使得D‑OH为抗癌药物的部分，其中OH为脂族羟基或酚羟基，或为如本文提供的附接至磷原子的OH部分；或L¹为：R⁴⁰如上文所定义，R⁴³为氢或与D一起形成杂环，且伸苯基部分视情况经取代，及D为使得D‑NR⁴³H为抗癌药物的部分；或L¹为键、‑O‑C(R⁴⁰R⁴¹)₂‑、‑O‑C(R⁴⁰R⁴¹)‑NR⁴⁰R⁴¹(+)‑C(R⁴⁰R⁴¹)‑或其中R⁴⁰、R⁴¹及V如上文所定义，及D为含有三级或二级氮原子的抗癌药物，其中所述三级氮原子或二级氮原子键接至L¹；及其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂环、杂芳基、醚基团视情况经取代。