[发明专利]生产HIV成熟抑制剂的方法在审
申请号: | 201680021849.4 | 申请日: | 2016-04-14 |
公开(公告)号: | CN107428798A | 公开(公告)日: | 2017-12-01 |
发明(设计)人: | A.奥尔蒂斯;M.索梅兰;S.A.萨瓦奇;N.A.斯特罗曼;M.D.伊斯特加特;M.W.哈利;J.候;J.A.尼;Z.许;S.基奥;T.本科维奇;Y.谭 | 申请(专利权)人: | VIIV保健英国第四有限公司 |
主分类号: | C07J63/00 | 分类号: | C07J63/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人: | 王琳,周齐宏 |
地址: | 英国米德*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本申请涉及使用桦木脑化学结构(I)作为起始原料并使用洛森重排技术制备HIV成熟抑制剂化合物的方法。 | ||
搜索关键词: | 生产 hiv 成熟 抑制剂 方法 | ||
【主权项】:
一种制备式I化合物的方法:其包括:(a) 氧化桦木脑以形成式1化合物(b) 在试剂存在下,使化合物1与式2a化合物接触以形成式2b化合物(c) 在PdCl2Xantphos和含水K3PO4存在下,使化合物2b与式3a化合物接触以形成式3b化合物(d) 使化合物3b与羟胺接触以形成式4化合物(e) 使化合物4与氧化剂接触以形成式5化合物(f) 使化合物5与TFAA和水接触以形成式6b化合物(g) 使化合物6b与碱和热接触以形成式7化合物(h) 使化合物7与式8化合物以及i‑Pr2Net和CH2Cl2接触以形成式9化合物(i) 使化合物9与水性碱接触以形成式I化合物。
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