[发明专利]N-苯基-(吗啉-4-基或哌嗪基)乙酰胺衍生物及其作为WNT信号通路抑制剂的用途在审

专利信息
申请号: 201680022759.7 申请日: 2016-02-16
公开(公告)号: CN108064222A 公开(公告)日: 2018-05-22
发明(设计)人: K.泰德;E.本德;W.斯科特;A.吉泽;L.佐恩;刘宁姝;U.门宁;F.西格尔;S.戈尔茨;A.赫格巴特;P.利瑙;F.皮勒;D.巴施廷;D.施奈德;M.梅韦斯 申请(专利权)人: 拜耳制药股份公司
主分类号: C07D213/64 分类号: C07D213/64;C07D213/73;C07D239/42;C07D231/12;C07D213/40;C07D239/26;C07D239/34;C07D213/61;C07D403/04;A61K31/496;A61K31/506;A61K31/5377;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 刘维升;万雪松
地址: 德国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及通式(I)的Wnt信号通路抑制剂,其中LA代表*CH2**或;其中指示与羰基的连接点,且**指示与R1的连接点;LB代表*N(H)‑C(=O)**或*C(=O)‑N(H)**;其中*指示与R2的连接点,且**指示与苯基的连接点;R1代表选自(AA)的基团;其中*指示与LA的连接点,R2代表(BB),其中*指示与R3的连接点,且**指示与LB的连接点;R3代表选自(CC)的基团;其中*指示与R2的连接点;R4和R5代表氢原子;且R6代表卤素原子或选自下列的基团:‑CH3、‑O‑CH3、‑O‑CHF2、‑O‑CF3和‑O‑环丙基;涉及制备所述化合物的方法,涉及包含所述化合物的药物组合物和组合产品,并涉及所述化合物作为唯一药剂或与其它活性成分结合用于制造治疗或预防疾病,特别是过度增生疾病的药物组合物的用途。
搜索关键词: 苯基 吗啉 哌嗪基 乙酰 衍生物 及其 作为 wnt 信号 通路 抑制剂 用途
【主权项】:
1.通式(I)的化合物或其互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物或盐,或它们的混合物:其中:LA代表*CH2**或其中*指示与羰基的连接点,且**指示与R1的连接点;LB代表*N(H)-C(=O)**或*C(=O)-N(H)**;其中*指示与R2的连接点,且**指示与苯基的连接点;R1代表选自下列的基团:其中*指示与LA的连接点,R2代表选自下列的基团:其中*指示与R3的连接点,且**指示与LB的连接点;R3代表选自下列的基团:其中*指示与R2的连接点;R4代表氢原子;R5代表氢原子;R6代表卤素原子或选自下列的基团:-CH3、-O-CH3、-O-C(H)(F)2、-O-CF3、-O-环丙基;R7代表氢原子或卤素原子或选自下列的基团:-CH3、-O-CH3;R8代表氢原子或卤素原子或选自下列的基团:-CH3、-O-CH3、-NH2、-CH2-OH;R9代表氢原子或选自下列的基团:-CF3、-O-CH3、-NH2、-N(H)CH3、-N(CH3)2其中*指示与嘧啶基团的连接点;R10代表氢原子或甲基。
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