[发明专利]氟化四氢萘啶基壬酸衍生物及其用途在审

专利信息
申请号: 201680022826.5 申请日: 2016-02-19
公开(公告)号: CN107531699A 公开(公告)日: 2018-01-02
发明(设计)人: B.C.阿斯库;古谷建 申请(专利权)人: 赛弗卢尔生命科学公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/444;A61K31/4375;A61K31/506;A61P1/16;A61P13/12;A61P1/00;A61P11/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司72001 代理人: 赵苏林,李炳爱
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及式I的氟化化合物以及合成这些化合物的方法。本发明还涉及含有本发明的氟化化合物的药物组合物,以及通过向需要其的患者给药这些化合物和药物组合物来治疗纤维化、黄斑变性、糖尿病性视网膜病(DR)、黄斑水肿、糖尿病性黄斑水肿(DME)和视网膜静脉阻塞(RVO)继发黄斑水肿的方法。
搜索关键词: 氟化 四氢萘啶基 壬酸 衍生物 及其 用途
【主权项】:
式I的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物:其中:Z是、或Q是或X是CR4或N;Y是CR4或N;R1是H、F、Cl、被1、2、3、4、5、6、7、8或9个氟原子取代的C1‑C4烷基、或被0、1、2、3、4、5、6或7个氟原子取代的C1‑C6烷氧基;R2和R3各自独立地是H、F、CH2F、CHF2或CF3,条件是R2和R3之一不为H;各个R4独立地是H、CH2F、CHF2或CF3;和R51和R52各自独立地是H、F或Cl;条件是式I的化合物含有至少一个氟原子,并且条件是当Z是或,R1不为H、F或Cl,并且R51和R52各自为H时,则X和Y的至少一个是CR4,并且R4是CH2F、CHF2或CF3。
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