[发明专利]作为PDE1抑制剂的咪唑并吡嗪酮

摘要

本发明提供了作为PDE1抑制剂的咪唑并吡嗪酮及其作为药剂特别是用于治疗神经退行性障碍和精神障碍的用途。

主权项

1.一种根据化学式(I)的化合物其中n是0或1；q是0或1；R1选自下组，该组由以下各项组成：苄基、茚满基、二氢吲哚和包含至少一个选自氮、硫和氧的原子的5元芳香族环；其全部可以被选自下组的取代基取代，该组由以下各项组成：卤素和C₁‑C₃烷基；或R1选自下组，该组由以下各项组成：包含4‑6个碳原子和1‑2个氮原子的饱和单环；其全部可以被一个或多个选自下组的取代基取代一次或多次，该组由以下各项组成：甲基、氟和磺酰胺；或R1选自下组，该组由以下各项组成：包含4‑6个碳原子的内酰胺；其全部可以被一个或多个选自下组的取代基取代一次或多次，该组由以下各项组成：甲基和氟；或R1选自下组，该组由以下各项组成：7‑氧杂二环[2.2.1]庚烷，其可以被一个或多个选自下组的取代基取代一次或多次，该组由以下各项组成：甲基和氟；或R1选自下组，该组由以下各项组成：直链或支链C₁‑C₈烷基、饱和单环C₃‑C₈环烷基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基以及四氢吡喃基；其全部可以被一个或多个选自下组的取代基取代一次或多次，该组由以下各项组成：甲基、氟、羟基、氰基或甲氧基；或R1是直链或支链C₁‑C₃烷基，其被选自苯基和包含至少一个选自氮、硫和氧的原子的5元芳香族环的取代基取代，其中该5元芳香族环可以被一个或多个C₁‑C₃烷基取代；或R1选自下组，该组由以下各项组成：吗啉、四氢呋喃‑3‑胺、六氢‑2H‑呋喃并[3,2‑b]吡咯以及高吗啉；其全部可以被一个或多个选自下组的取代基取代，该组由以下各项组成：C₁‑C₃烷基；R2选自下组，该组由以下各项组成：氢、直链或支链C₁‑C₈烷基、苯基、饱和单环C₃‑C₈环烷基、氧杂环丁烷基、苯并[d][1,3]间二氧杂环戊烯基、四氢呋喃基以及四氢吡喃基；或R2是被一个或多个选自下组的取代基取代的苯基或吡啶基，该组由以下各项组成：羟基、氨基、氰基、卤素、C₁‑C₃烷基、C₁‑C₃烷氧基、C₃‑C₅环烷氧基、C₃‑C₅环烷基‑甲氧基、C₁‑C₃氟烷氧基以及‑NC(O)CH₃；或R2是可以被一个或多个C₁‑C₃烷基取代的包含至少一个选自氮、硫和氧的原子的5元芳香族环；R3选自下组，该组由以下各项组成：卤素、C₁‑C₅烷基、C₃‑C₅环烷基以及苯基；或R3选自下组，该组由以下各项组成：被C₁‑C₃烷基取代一次或多次的苯基；被氟取代一次、两次或三次的甲基；被氟取代一次、两次或三次的乙基；R4是氢；以及该化合物的互变异构体和药学上可接受的加成盐。