[发明专利]作为RORc调节剂的哒嗪衍生物有效
申请号: | 201680025094.5 | 申请日: | 2016-05-04 |
公开(公告)号: | CN107531644B | 公开(公告)日: | 2021-07-27 |
发明(设计)人: | B·法贝尔;J·J·克劳福德;S·M·布朗纳;M·博迪范奈尔;A·克里德兰德;E·甘西亚;C·赫尔利;J·基伦;S·沃德 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
主分类号: | C07D237/28 | 分类号: | C07D237/28;A61K31/502;A61P19/02;A61P11/06;A61P11/00;A61P17/06;A61P13/12;A61P37/02;A61P21/00;A61P1/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 贾士聪;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: |
式I的化合物: |
||
搜索关键词: | 作为 rorc 调节剂 衍生物 | ||
【主权项】:
式I的化合物或其药学上可接受的盐,其中:A是:5或6元杂芳基,其选自:唑基;异唑基;二唑基;噻唑基;异噻唑基;噻二唑基;三唑基;吡咯基;吡唑基;咪唑基;四唑基;吡啶基;嘧啶基;吡嗪基;哒嗪基;和三嗪基;二环杂芳基,其选自:吲哚基;吲唑基;异吲哚基;苯并嗪基;苯并唑基;苯并噻唑基;苯并咪唑基;苯并三嗪基;吡唑并[1,5‑a]嘧啶基;3H‑咪唑并[4,5‑b]吡啶基;和喹唑啉基;5或6元杂环基,其选自:氧杂环丁烷基;氮杂环丁烷基;氮杂基;吡咯烷基;哌啶基;哌嗪基;咪唑烷基;四氢呋喃基;四氢吡喃基;四氢噻吩基、1,1‑二氧代‑四氢噻吩基;吗啉基;硫吗啉基;和1,1‑二氧代‑硫吗啉基;苯基;或C3‑6环烷基;X是:‑C(O)‑或‑SO2‑;Y是:价键;C1‑6亚烷基;或卤代‑C1‑6亚烷基;Z是:价键;C1‑6亚烷基;卤代‑C1‑6亚烷基;羟基‑C1‑6亚烷基;‑O‑C1‑6亚烷基;或‑NH‑C1‑6亚烷基;m是:0;1;或2;R1是:卤素;R2是:氢;或卤素;R3是:氢;C1‑6烷基;或卤素;R4是:氢;C1‑6烷基;卤代‑C1‑6烷基;羟基‑C1‑6烷基;氰基‑C1‑6烷基;‑C1‑6亚烷基‑C(O)Rc;‑C1‑6亚烷基‑杂芳基,其中所述杂芳基是唑基;异唑基;二唑基;噻唑基;异噻唑基;噻二唑基;三唑基;吡咯基;吡唑基;咪唑基;四唑基,它们各自可以是未被取代的或被Ra取代一次;C3‑6环烷基,其可以是未被取代的或被Ra取代一次或两次;或C3‑6环烷基‑C1‑6烷基,其中所述C3‑6环烷基可以是未被取代的或被Ra取代一次或两次;或R5是:C1‑6烷基;C1‑6烷氧基;卤代‑C1‑6烷基;卤代‑C1‑6烷氧基;卤素;羟基;羟基‑C1‑6烷基;氧代;氰基;氰基‑C1‑6烷基;C1‑6烷基磺酰基;C1‑6烷基磺酰基氨基;C3‑6环烷基磺酰基;C3‑6环烷基磺酰基氨基;C1‑6烷基磺酰基;C3‑6环烷基‑C1‑6烷基磺酰基氨基;C1‑6烷基磺酰基‑C1‑6烷基;氨基;氨基羰基;氨基磺酰基;C1‑6烷基羰基;C1‑6烷基羰基氨基;氨基羰基氨基;C1‑6烷基氧基羰基;C1‑6烷基氨基磺酰基;苯基,其可以是未被取代的或被Rb取代一次或两次;杂芳基,其选自:吡啶基;嘧啶基;吡嗪基;三嗪基;吡唑基;咪唑基;唑基;异唑基;二唑基;和四唑基;它们各自可以是未被取代的或被Ra取代一次或两次;杂芳基‑C1‑6烷基,其中所述杂芳基选自:吡啶基;嘧啶基;吡嗪基;三嗪基;吡唑基;咪唑基;唑基;二唑基;异唑基;和四唑基;它们各自可以是未被取代的或被Ra取代一次或两次;杂芳基‑C1‑6烷氧基,其中所述杂芳基选自:吡啶基;嘧啶基;吡嗪基;三嗪基;吡唑基;咪唑基;唑基;二唑基;异唑基;和四唑基;它们各自可以是未被取代的或被Ra取代一次或两次;杂环基,其选自:吗啉基;吡咯烷基;氧杂环丁烷基;和氮杂环丁烷基,它们各自可以是未被取代的或被Rb取代一次或两次;Ra是:C1‑6烷基;C3‑6环烷基;卤代‑C1‑6烷基;卤素;羟基;羟基‑C1‑6烷基;或氧代;Rb是:C1‑6烷基;C1‑6烷基羰基;C1‑6烷基磺酰基;卤代‑C1‑6烷基;卤素;羟基;羟基‑C1‑6烷基;或氧代;且Rc是:羟基;C1‑6烷氧基;或氨基;条件是所述化合物不是N‑(((5R,8S)‑3‑(2,6‑二氟苯基)‑9,9‑二甲基‑5,6,7,8‑四氢‑5,8‑亚甲基噌啉‑8‑基)甲基)‑N‑乙基‑5‑甲基异唑‑3‑甲酰胺。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于豪夫迈·罗氏有限公司,未经豪夫迈·罗氏有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201680025094.5/,转载请声明来源钻瓜专利网。