[发明专利]作为RORc调节剂的哒嗪衍生物有效

专利信息
申请号: 201680025094.5 申请日: 2016-05-04
公开(公告)号: CN107531644B 公开(公告)日: 2021-07-27
发明(设计)人: B·法贝尔;J·J·克劳福德;S·M·布朗纳;M·博迪范奈尔;A·克里德兰德;E·甘西亚;C·赫尔利;J·基伦;S·沃德 申请(专利权)人: 豪夫迈·罗氏有限公司
主分类号: C07D237/28 分类号: C07D237/28;A61K31/502;A61P19/02;A61P11/06;A61P11/00;A61P17/06;A61P13/12;A61P37/02;A61P21/00;A61P1/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 贾士聪;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 式I的化合物:或其可药用盐,其中m、A、X、Y、Z、R1、R2、R3、R4和R5如本文所定义。还公开了制备所述化合物的方法和使用所述化合物治疗炎性疾病例如关节炎的方法。
搜索关键词: 作为 rorc 调节剂 衍生物
【主权项】:
式I的化合物或其药学上可接受的盐,其中:A是:5或6元杂芳基,其选自:唑基;异唑基;二唑基;噻唑基;异噻唑基;噻二唑基;三唑基;吡咯基;吡唑基;咪唑基;四唑基;吡啶基;嘧啶基;吡嗪基;哒嗪基;和三嗪基;二环杂芳基,其选自:吲哚基;吲唑基;异吲哚基;苯并嗪基;苯并唑基;苯并噻唑基;苯并咪唑基;苯并三嗪基;吡唑并[1,5‑a]嘧啶基;3H‑咪唑并[4,5‑b]吡啶基;和喹唑啉基;5或6元杂环基,其选自:氧杂环丁烷基;氮杂环丁烷基;氮杂基;吡咯烷基;哌啶基;哌嗪基;咪唑烷基;四氢呋喃基;四氢吡喃基;四氢噻吩基、1,1‑二氧代‑四氢噻吩基;吗啉基;硫吗啉基;和1,1‑二氧代‑硫吗啉基;苯基;或C3‑6环烷基;X是:‑C(O)‑或‑SO2‑;Y是:价键;C1‑6亚烷基;或卤代‑C1‑6亚烷基;Z是:价键;C1‑6亚烷基;卤代‑C1‑6亚烷基;羟基‑C1‑6亚烷基;‑O‑C1‑6亚烷基;或‑NH‑C1‑6亚烷基;m是:0;1;或2;R1是:卤素;R2是:氢;或卤素;R3是:氢;C1‑6烷基;或卤素;R4是:氢;C1‑6烷基;卤代‑C1‑6烷基;羟基‑C1‑6烷基;氰基‑C1‑6烷基;‑C1‑6亚烷基‑C(O)Rc;‑C1‑6亚烷基‑杂芳基,其中所述杂芳基是唑基;异唑基;二唑基;噻唑基;异噻唑基;噻二唑基;三唑基;吡咯基;吡唑基;咪唑基;四唑基,它们各自可以是未被取代的或被Ra取代一次;C3‑6环烷基,其可以是未被取代的或被Ra取代一次或两次;或C3‑6环烷基‑C1‑6烷基,其中所述C3‑6环烷基可以是未被取代的或被Ra取代一次或两次;或R5是:C1‑6烷基;C1‑6烷氧基;卤代‑C1‑6烷基;卤代‑C1‑6烷氧基;卤素;羟基;羟基‑C1‑6烷基;氧代;氰基;氰基‑C1‑6烷基;C1‑6烷基磺酰基;C1‑6烷基磺酰基氨基;C3‑6环烷基磺酰基;C3‑6环烷基磺酰基氨基;C1‑6烷基磺酰基;C3‑6环烷基‑C1‑6烷基磺酰基氨基;C1‑6烷基磺酰基‑C1‑6烷基;氨基;氨基羰基;氨基磺酰基;C1‑6烷基羰基;C1‑6烷基羰基氨基;氨基羰基氨基;C1‑6烷基氧基羰基;C1‑6烷基氨基磺酰基;苯基,其可以是未被取代的或被Rb取代一次或两次;杂芳基,其选自:吡啶基;嘧啶基;吡嗪基;三嗪基;吡唑基;咪唑基;唑基;异唑基;二唑基;和四唑基;它们各自可以是未被取代的或被Ra取代一次或两次;杂芳基‑C1‑6烷基,其中所述杂芳基选自:吡啶基;嘧啶基;吡嗪基;三嗪基;吡唑基;咪唑基;唑基;二唑基;异唑基;和四唑基;它们各自可以是未被取代的或被Ra取代一次或两次;杂芳基‑C1‑6烷氧基,其中所述杂芳基选自:吡啶基;嘧啶基;吡嗪基;三嗪基;吡唑基;咪唑基;唑基;二唑基;异唑基;和四唑基;它们各自可以是未被取代的或被Ra取代一次或两次;杂环基,其选自:吗啉基;吡咯烷基;氧杂环丁烷基;和氮杂环丁烷基,它们各自可以是未被取代的或被Rb取代一次或两次;Ra是:C1‑6烷基;C3‑6环烷基;卤代‑C1‑6烷基;卤素;羟基;羟基‑C1‑6烷基;或氧代;Rb是:C1‑6烷基;C1‑6烷基羰基;C1‑6烷基磺酰基;卤代‑C1‑6烷基;卤素;羟基;羟基‑C1‑6烷基;或氧代;且Rc是:羟基;C1‑6烷氧基;或氨基;条件是所述化合物不是N‑(((5R,8S)‑3‑(2,6‑二氟苯基)‑9,9‑二甲基‑5,6,7,8‑四氢‑5,8‑亚甲基噌啉‑8‑基)甲基)‑N‑乙基‑5‑甲基异唑‑3‑甲酰胺。
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