[发明专利]含有葡萄糖调节的构象转换器的胰岛素类似物在审

专利信息
申请号: 201680027352.3 申请日: 2016-03-14
公开(公告)号: CN107530405A 公开(公告)日: 2018-01-02
发明(设计)人: M.维斯 申请(专利权)人: 卡斯西部储备大学
主分类号: A61K38/28 分类号: A61K38/28;C07K14/62
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司72001 代理人: 梁谋,罗文锋
地址: 美国俄*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 双链胰岛素类似物含有(i)在其N末端处或附近通过单体葡萄糖结合元件修饰的A链,和(ii)在其C末端处或其附近通过元件修饰的B链,所述元件可逆结合至单体葡萄糖结合元件,使得该连接可被葡萄糖置换。所述单体葡萄糖结合元件可以是苯基硼酸衍生物(任选卤代)。B链可以通过含二醇的元件修饰,所述含二醇的元件衍生自单糖、二糖或寡糖、非糖含二醇的部分或含有α‑羟基羧酸酯的部分。所述类似物可以通过胰蛋白酶介导的半合成来制造。制剂在具有或不具有锌离子(摩尔比为0.0‑3.0个离子/胰岛素类似物单体)的pH 7.0‑8.0的可溶性溶液中,可以强度为U‑10至U‑1000。可以用皮下、腹膜内或口服施用生理有效量的胰岛素类似物来治疗患有糖尿病的患者。
搜索关键词: 含有 葡萄糖 调节 构象 转换器 胰岛素 类似物
【主权项】:
一种胰岛素类似物,其含有在A链N‑末端处或其附近的通过单体葡萄糖结合部分的修饰和变体B链,所述变体B链在其C‑末端处或其附近含有含二醇的修饰或α‑羟基羧酸酯修饰。
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