[发明专利]乙炔基衍生物有效

专利信息
申请号: 201680029481.6 申请日: 2016-08-02
公开(公告)号: CN107667107B 公开(公告)日: 2021-05-18
发明(设计)人: 乔治·耶施克;菲奥·奥哈拉;让-马克·普朗谢;安东尼奥·里奇;丹尼尔·吕厄;埃里克·维埃拉 申请(专利权)人: 豪夫迈·罗氏有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/519;A61P25/16
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 邰红
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及式(I)的化合物,其中R1是氢、F或Cl;L是键或低级亚烷基;R2是‑(CH2)nO‑低级烷基、被卤素取代的低级烷基、‑(CH2)nC(O)O‑低级烷基、被低级烷基或卤素取代的苯基,或者是选自吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、噻唑基、咪唑基、吡唑基或三唑基的5或6元杂芳基,所述杂芳基任选地被低级烷基、卤素、低级烷氧基、=O、苄氧基、环烷基氧基、羟基、氰基、被卤素取代的低级烷基取代或被‑(CH2)nO‑低级烷基取代;n是1、2或3;R3是氢、低级烷基或‑(CH2)nO‑低级烷基;R4是苯基、吡啶基或嘧啶基,其任选地被F取代;Y是CF或CCl;或者涉及其药用盐或酸加成盐、外消旋混合物,或它的相应对映异构体和/或光学异构体和/或立体异构体。所述化合物可以用于治疗帕金森病、焦虑、呕吐、强迫症、自闭症、神经保护、癌症、抑郁症和2型糖尿病。
搜索关键词: 乙炔 衍生物
【主权项】:
一种式I的化合物,其中R1是氢、F或Cl;L是键或低级亚烷基;R2是‑(CH2)nO‑低级烷基、被卤素取代的低级烷基、‑(CH2)nC(O)O‑低级烷基、被低级烷基或卤素取代的苯基,或者是选自吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、噻唑基、咪唑基、吡唑基或三唑基的5或6元杂芳基,所述杂芳基任选地被低级烷基、卤素、低级烷氧基、=O、苄氧基、环烷基氧基、羟基、氰基、被卤素取代的低级烷基取代或被‑(CH2)nO‑低级烷基取代;n是1、2或3;R3是氢、低级烷基或‑(CH2)nO‑低级烷基;R4是苯基、吡啶基或嘧啶基,其任选地被F取代;Y是CF或CCl;或其药用盐或酸加成盐、外消旋混合物,或者它的相应对映异构体和/或光学异构体和/或立体异构体。
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