[发明专利]包含分支接头的抗体-药物缀合物及其相关方法有效
| 申请号： | 201680030719.7 | 申请日： | 2016-11-23 |
| 公开（公告）号： | CN107847605B | 公开（公告）日： | 2021-12-24 |
| 发明（设计）人： | 金容柱;吴英秀;蔡济旭;宋昊永;郑哲雄;朴允姬;崔孝汀;朴庆恩;金炯來;金真影;闵智暎;金星民;李秉洙;禹东贤;郑智恩;李受璘 | 申请（专利权）人： | 乐高化学生物科学股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/50 | 分类号： | A61K47/50;A61K47/06;A61K47/08;A61K31/45;A61K45/06 |
| 代理公司： | 北京市中伦律师事务所 11410 | 代理人： | 李波 |
| 地址： | 韩国大*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种抗体‑药物缀合物(ADC)，其中多个活性剂通过至少一个分支接头与抗体缀合。分支接头可以包含支化单元，并且两个活性剂通过二级接头与支化单元偶联，并且支化单元通过一级接头与抗体偶联。活性剂可以是相同的或不同的。在某些这样的实施方式中，两个或更多个这样的分支接头与抗体缀合，例如2‑4个分支接头，其可以各自与抗体的重链或轻链的不同C端半胱氨酸偶联。分支接头可以包含通过第一分支和第二分支与支化单元偶联的一个活性剂，并且第二分支包含与支化单元偶联的聚乙二醇部分。在某些这样的实施方式中，两个或更多个这样的分支接头与抗体缀合，例如2‑4个分支接头，其可以各自与抗体的重链或轻链的不同C端半胱氨酸偶联。 | ||
| 搜索关键词： | 包含 分支 接头 抗体 药物 缀合物 及其 相关 方法 | ||
【主权项】：
一种配体‑药物缀合物，包含配体以及一个或多个与所述配体共价偶联的分支接头，其中i)每个分支接头包含通过一级接头(PL)与所述配体共价偶联的支化单元(BR)；ii)每个分支接头包含第一分支(B1)，其中第一活性剂通过二级接头(SL)和裂解基团(CG)与所述支化单元共价偶联；以及iii)每个分支接头还包含第二分支(B2)，其中a)第二活性剂通过二级接头(SL)和裂解基团(CG)与所述支化单元共价偶联，或b)聚乙二醇部分与所述支化单元共价偶联，其中每个裂解基团能被水解以从所述配体‑药物缀合物释放所述活性剂。
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