[发明专利]氧杂二环庚烷前药有效
| 申请号： | 201680032555.1 | 申请日： | 2016-05-12 |
| 公开（公告）号： | CN107708686B | 公开（公告）日： | 2021-02-19 |
| 发明（设计）人： | 约翰·S·科瓦奇;罗伯特·福尔克曼;安东尼·玛法特 | 申请（专利权）人： | 莱克斯特生物技术公司 |
| 主分类号： | A61K31/34 | 分类号： | A61K31/34;C07D307/00 |
| 代理公司： | 上海天翔知识产权代理有限公司 31224 | 代理人： | 刘粉宝 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种化合物，其具有结构：式(I) |
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| 搜索关键词： | 氧杂二环 庚烷 | ||
【主权项】：
一种化合物，其具有以下结构：其中X是OR1、NR2R3、OH、O‑烷基、O‑烯基、O‑炔基、O‑芳基、O‑烷基芳基、O‑杂芳基、其中R1是H、烷基、烯基、炔基、芳基、烷基芳基、杂芳基、烷基芳基、(C1‑C4烷基)‑O(CO)R4、(C1‑C4烷基)‑O(CO)OR4、O(C1‑C4烷基)‑OP(O)(OR4)2、(C1‑C4烷基)‑OP(O)(O(C1‑C4烷基)‑O(CO)OR4)2、(C1‑C4烷基)‑OP(O)(O(C1‑C4烷基)‑O(CO)R4)2、(C1‑C4烷基)NR4R5、(C1‑C4烷基)NC(O)R4、(C1‑C4烷基)C(O)OR4、(C1‑C4烷基)OC(O)芳基(C1‑C4烷基)P(O)(OR4)2、(C1‑C4烷基)OC(O)(C2‑C4烯基)CO2R4、(C1‑C4烷基)OC(O)(C1‑C4烷基)NH2、(C1‑C4烷基)C(O)NR4R5、R2和R3各自独立地是H、烷基、烯基、炔基、芳基、烷基芳基、杂芳基、(C1‑C4烷基)‑O(CO)R4、(C1‑C4烷基)‑O(CO)OR4、O(C1‑C4烷基)‑OP(O)(OR4)2、(C1‑C4烷基)‑OP(O)(O(C1‑C4烷基)‑O(CO)OR4)2、(C1‑C4烷基)‑OP(O)(O(C1‑C4烷基)‑O(CO)R4)2、(C1‑C4烷基)NR4R5、(C1‑C4烷基)NC(O)R4、(C1‑C4烷基)C(O)OR4、(C1‑C4烷基)OC(O)芳基(C1‑C4烷基)P(O)(OR4)2、(C1‑C4烷基)OC(O)(C2‑C4烯基)CO2R4、(C1‑C4烷基)OC(O)(C1‑C4烷基)NH2、(C1‑C4烷基)C(O)NR4R5、R17是H、烷基、羟烷基、烯基、烯基、炔基、芳基、烷基芳基、杂芳基、烷基杂芳基、C(O)O‑t‑丁基或‑CH2CN；R18是H或烷基；R19是(C1‑C4烷基)‑O(CO)R4、(C1‑C4烷基)‑O(CO)OR4、(C1‑C4烷基)‑OP(O)(OR4)2、(C1‑C4烷基)‑OP(O)(O(C1‑C4烷基)‑O(CO)OR4)2、(C1‑C4烷基)‑OP(O)(O(C1‑C4烷基)‑O(CO)R4)2、(C1‑C4烷基)NR4R5、(C1‑C4烷基)NC(O)R4、(C1‑C4烷基)C(O)OR4、(C1‑C4烷基)OC(O)芳基(C1‑C4烷基)P(O)(OR4)2、(C1‑C4烷基)OC(O)(C2‑C4烯基)CO2R4、(C1‑C4烷基)OC(O)(C1‑C4烷基)NH2、(C1‑C4烷基)C(O)NR4R5、其中每个出现的R4独立地是H、烷基、烯基、炔基、芳基或杂芳基；其中每个出现的R5独立地是H、烷基、烯基、炔基、芳基或杂芳基；其中每个出现的R6和R7独立地是H、烷基、烯基、炔基、芳基或杂芳基；其中每个出现的R8独立地是H、卤素、烷基、烯基、炔基、芳基或杂芳基；和Y是OR9或NR10R11，其中R9是H、烷基、烯基、炔基、芳基、烷基芳基、杂芳基、烷基芳基、(C1‑C4烷基)‑O(CO)R12、(C1‑C4烷基)‑O(CO)OR12、(C1‑C4烷基)‑OP(O)(OR12)2、(C1‑C4烷基)‑OP(O)(O(C1‑C4烷基)‑O(CO)OR12)2、(C1‑C4烷基)‑OP(O)(O(C1‑C4烷基)‑O(CO)R12)2、(C1‑C4烷基)NR12R13、(C1‑C4烷基)NC(O)R12、(C1‑C4烷基)C(O)OR12、(C1‑C4烷基)OC(O)芳基(C1‑C4烷基)P(O)(OR12)2、(C1‑C4烷基)OC(O)(C2‑C4烯基)CO2R12、(C1‑C4烷基)OC(O)(C1‑C4烷基)NH2、(C1‑C4烷基)C(O)NR12R13、R10是H；和R11是(C1‑C4烷基)‑O(CO)R12、(C1‑C4烷基)‑O(CO)OR12、(C1‑C4烷基)‑OP(O)(OR12)2、(C1‑C4烷基)‑OP(O)(O(C1‑C4烷基)‑O(CO)OR12)2、(C1‑C4烷基)‑OP(O)(O(C1‑C4烷基)‑O(CO)R12)2、(C1‑C4烷基)NR12R13、(C1‑C4烷基)NC(O)R12、(C1‑C4烷基)C(O)OR12、(C1‑C4烷基)OC(O)芳基(C1‑C4烷基)P(O)(OR12)2、(C1‑C4烷基)OC(O)(C2‑C4烯基)CO2R12、(C1‑C4烷基)OC(O)(C1‑C4烷基)NH2、(C1‑C4烷基)C(O)NR12R13、其中每个出现的R12独立地是H、烷基、烯基、炔基、芳基或杂芳基；其中每个出现的R13独立地是H、烷基、烯基、炔基、芳基或杂芳基；其中每个出现的R14和R15独立地是H、烷基、烯基、炔基、芳基或杂芳基；其中每个出现的R16独立地是H、卤素、烷基、烯基、炔基、芳基或杂芳基，其中当Y是OR9其中R9是H、烷基、烯基、炔基、芳基、烷基芳基、杂芳基、烷基芳基时，那么X是和当X是其中R17是CH3时，那么X不是‑O(C4烷基)‑OP(O)(OEt)2或‑NH(C4烷基)‑OP(O)(OEt)2，或该化合物的盐或酯。
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