[发明专利]用于治疗和/或预防细胞或组织坏死的组合物，其特异性靶向组织蛋白酶C和/或CELA1和/或CELA3A和/或与其结构相关的酶

摘要

描述了组织蛋白酶C、CELA1、CELA3A和/或与其结构相关的分子的抑制剂化合物和试剂、包含其的组合物以及其抑制和/或预防细胞和/或组织坏死的用途。还描述了所述化合物的多种应用和组合治疗。

主权项

一种化合物，其由式I的结构表征：其中G1为取代或未取代的吡咯烷、取代或未取代的哌啶、取代或未取代的哌嗪、取代或未取代的咪唑烷、或取代或未取代的吡唑烷；且G3通过以下结构表征：或G3为取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的环烷基；其中G2为取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的环烷基或取代或未取代的杂环；或一种化合物，其由式II的结构表征：其中G1为取代或未取代的吡咯烷、取代或未取代的吡啶、取代或未取代的芳基、取代或未取代的哌啶、取代或未取代的哌嗪、取代或未取代的咪唑烷、或取代或未取代的吡唑烷；且G3通过以下结构表征：或G3为取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的环烷基；其中G2为取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的环烷基或取代或未取代的杂环；或一种化合物，其由式III的结构表征：其中G1为取代或未取代的吡咯烷、取代或未取代的吡啶、取代或未取代的芳基、取代或未取代的哌啶、取代或未取代的哌嗪、取代或未取代的咪唑烷、或取代或未取代的吡唑烷；且G3通过以下结构表征：或G3为取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的环烷基；其中G2为取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的环烷基或取代或未取代的杂环；或选自以下的化合物：3,4‑二((2‑(吡咯烷‑1‑基)乙基)氨基)‑1,2,5‑噻二唑1,1‑二氧化物；环丙基(2‑(5‑异丙基异噁唑‑3‑基)吡咯烷‑1‑基)甲酮；6‑溴‑2‑(3,5‑二甲氧基苯基)‑4苯并[d][1,3]噁嗪‑4‑酮；6‑甲基‑5‑((2‑甲基哌啶‑1‑基)磺酰基)嘧啶‑2,4(1H,3H)‑二酮；N‑甲基‑4,5,6,7,8,9‑六氢‑1H‑环辛四烯并[c]吡唑‑3‑甲酰胺；2‑(5‑(吡啶‑4‑基)‑2H‑四唑‑2‑基)乙酸；2‑(呋喃‑2‑基)‑5,6,7,8‑四氢‑4H‑苯并[4,5]噻吩并[2,3‑d][1,3]噁嗪‑4‑酮；3‑((5‑乙酰氨基‑1H‑1,2,4‑三唑‑3‑基)硫基)丙酸；N,N'‑(氧基二(4,1‑亚苯基))二(2‑甲基丙酰胺)；7‑(4‑乙基哌嗪‑1‑基)‑5,6‑二甲基‑[1,2,4]三唑并[1,5‑a]嘧啶；7‑氟‑10‑(2‑(4‑异丙基哌嗪‑1‑基)‑2‑氧代乙基)‑2,3‑二氢‑1H‑苯并[e]吡咯并[1,2‑a][1,4]二氮杂‑5,11(10H,11aH)‑二酮；特戊酸2‑(叔丁基)‑3‑(1‑甲基‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)‑4‑氧代‑4H‑色烯‑7‑基酯；3‑甲基‑8‑(哌啶‑1‑基)‑1H‑嘌呤‑2,6(3H,7H)‑二酮；乙酸2‑(3‑溴苯基)‑4‑氧代‑4H‑苯并[d][1,3]噁嗪‑6‑基酯；N‑(1‑乙基‑3,5‑二甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑3,4,5‑三甲氧基苯甲酰胺；5‑乙基‑N‑(吡啶‑2‑基甲基)‑5H‑[1,2,4]三嗪并[5,6‑b]吲哚‑3‑胺；3‑((4‑氯‑1H‑吡唑‑1‑基)甲基)‑N‑(2‑(3‑氟苯甲酰胺基)乙基)‑1,2,4‑噁二唑‑5‑甲酰胺；1‑(4‑(甲基硫基)苄基)‑4‑甲苯磺酰基哌嗪；2‑(2‑乙基苯基磺酰氨基)‑5‑(4‑乙基哌嗪‑1‑基)苯甲酸；4((2‑甲基二氢吲哚‑1‑基)磺酰基)苯甲酸；6‑溴‑2‑(3,5‑二甲氧基苯基)‑4H‑苯并[d][1,3]噁嗪‑4‑酮；2‑氨基‑N‑(2,4‑二氟苯基)嘧啶‑5‑磺酰胺；3‑甲基‑8‑(哌啶‑1‑基)‑1H‑嘌呤‑2,6(3H,7H)‑二酮；5‑氯‑N‑(2‑氧代‑1‑苯基吡咯烷‑3‑基)噻吩‑2‑磺酰胺；3‑(吡咯烷‑1‑基磺酰基)苯甲酸；(3,5‑二甲基‑1H‑吡唑‑1‑基)(3,4,5‑三甲氧基苯基)甲酮；N‑(3,4‑二氟苯基)‑2‑(8‑氟‑5,11‑二氧代‑2,3,11,11a‑四氢‑1H‑苯并[e]吡咯并[1,2‑a][1,4]二氮杂‑10(5H)‑基)乙酰胺；5‑(环己基甲基)‑3‑(吡啶‑2‑基)‑1,2,4‑噁二唑；5‑甲基‑4‑(2‑((4‑甲基苄基)氨基)‑2‑氧代乙基)‑7‑苯基‑4,7‑二氢‑[1,2,4]三唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑甲酸乙酯；[1,2,4]三唑并[1,5‑a]嘧啶‑2‑甲酸；1‑(2‑(哌啶‑1‑基)‑4,5‑二氢‑1H‑咪唑‑1‑基)丁‑1‑酮；(4‑(6‑氯‑[1,2,4]三唑并[4,3‑a]吡啶‑3‑基)哌嗪‑1‑基)(1‑苯基环丙基)甲酮；N‑(2,4‑二氟苯基)‑2‑(5,11‑二氧代‑2,3,11,11a‑四氢‑1H‑苯并[e]吡咯并[1,2‑a][1,4]二氮杂‑10(5H)‑基)乙酰胺；和2,3‑二氢‑3‑氧代‑1,2‑苯并异噻唑‑2‑乙酸乙基酯‑1,1‑二氧化物；或它们的药物盐，或它们的任意组合，其用于治疗或预防细胞或组织坏死或与其相关的疾病。