[发明专利]NRF2调节剂在审

专利信息
申请号: 201680035094.3 申请日: 2016-06-15
公开(公告)号: CN107709306A 公开(公告)日: 2018-02-16
发明(设计)人: J.K.克恩斯;T.李;严洪兴;T.D.海特曼;A.J-A.伍尔福德;C.M.格里菲思-琼斯;H.M.G.威廉斯 申请(专利权)人: 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司;阿斯特克斯医疗公司
主分类号: C07D249/18 分类号: C07D249/18;A61K31/4192;A61P11/00;A61P25/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所11105 代理人: 曹立莉
地址: 英国米德*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及芳基类似物式(I)、包含它们的药物组合物以及它们作为Nrf2调节剂的用途。
搜索关键词: nrf2 调节剂
【主权项】:
式(I)的化合物:B为苯并三唑基、苯基、三唑并吡啶基或‑(CH2)2三唑基,其各自可为未取代的或被1、2或3个独立选自以下的取代基取代:–C1‑3烷基、‑O‑C1‑3烷基、CN、‑(CH2)2–O–(CH2)2‑OR4和卤素;D为–C(O)OH、‑C(O)NHSO2CH3、–SO2NHC(O)CH3、5‑(三氟甲基)‑4H‑1,2,4‑三唑‑2‑基、或四唑基;R1独立地为氢、C1‑3烷基、F、C3‑6螺环烷基、氧杂环丁烷基,或两个R1基团与它们连接的碳一起形成环丙基;R2为氢、甲基、CF3、或卤素;连接基为–O‑C(O)‑N(CH3)‑CH2‑、‑C(O)‑NH‑CH2‑或–N(CH3)‑C(O)‑CH2‑O‑;R3为CH3、‑(CH2)2‑OH或NH2;R4为氢或C1‑3烷基;A为环戊基、环己基、环庚基或苯基,其各自可取代有‑C1‑3烷基、CN、卤素、‑OH或‑O‑C1‑3烷基中的一个或两个;或A为C1‑5烷基,其可取代有–OCH3;且苯基也可取代有–O‑CH(CH3)‑C(O)‑OH‑或NO2;或其药学上可接受的盐。
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