[发明专利]含雌四醇组分的口腔分散剂量单位

摘要

本发明提供重量为30‑1000mg的口腔分散固体药物剂量单位，所述剂量单位由以下组成0.1‑25重量％的含有至少80重量％的选自雌四醇、雌四醇酯及其组合的雌四醇组分的雌四醇颗粒；和75‑99.9重量％的一种或多种药学上可接受的成分；所述固体剂量单位包含至少100μg的雌四醇组分；且其中所述固体剂量单位可以通过包括体积加权平均粒径为2μm至50μm的雌四醇颗粒的湿法造粒的方法获得。所述固体剂量单位易于制造并且非常适合于舌下、口腔或唇下给药。

主权项

重量为30‑1000mg的口腔分散固体药物剂量单位，所述剂量单位由以下组成：·0.1‑25重量％的含有至少80重量％的选自雌四醇、雌四醇酯及其组合的雌四醇组分的雌四醇颗粒；和·75‑99.9重量％的一种或多种药学上可接受的成分；所述固体剂量单位包含至少100μg的所述雌四醇组分；其中所述固体剂量单位可以通过以下方法获得，所述方法包括：·提供含有至少80重量％的所述雌四醇组分且体积中值直径为2μm至50μm的雌四醇颗粒；·将所述雌四醇颗粒与一种或多种造粒赋形剂混合以产生造粒混合物；·将所述造粒混合物与造粒液体混合以产生含雌四醇的粒子，所述造粒液体含有至少60重量％的液体溶剂；·从所述含雌四醇的粒子中除去液体溶剂以产生干燥的含雌四醇的粒子；·任选地将所述干燥的粒子与一种或多种压片赋形剂混合；和·将所述干燥的粒子或干燥的粒子与所述一种或多种压片赋形剂的混合物形成固体剂量单位。