[发明专利]Brk抑制性化合物在审
申请号: | 201680037068.4 | 申请日: | 2016-06-21 |
公开(公告)号: | CN107709327A | 公开(公告)日: | 2018-02-16 |
发明(设计)人: | 山本真吾;户仓弘嗣;黑野昌邦;野村佳则;堀田真吾 | 申请(专利权)人: | 小野药品工业株式会社 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61K39/395;A61K45/00;A61P35/00;A61P35/02;C07D519/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所11105 | 代理人: | 何伟,曹立莉 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及通式(I)表示的化合物(其中,所有符号代表与说明书中所述的符号相同的含义),其盐、其溶剂合物、其N‑氧化物、或这些中任一种的前药。由于该化合物具有Brk抑制活性,该化合物可例如用作药物以预防和/或治疗Brk‑相关疾病如癌症。 | ||
搜索关键词: | brk 抑制 化合物 | ||
【主权项】:
通式(I)表示的化合物、其盐、其溶剂合物、其N‑氧化物或这些中任一种的前药,其中该化合物为:其中:表示环1表示3至15元环;R1表示卤素、氧代基团、羟基、氰基、NR4R5、C1‑4烷基或C1‑4烷氧基,所述C1‑4烷基或C1‑4烷氧基可取代有卤素;R4和R5各自独立地表示氢原子、C1‑4烷基或C1‑4酰基;p表示0至7的整数;R3表示C1‑4烷基、C2‑4烯基、C2‑4炔基、(C3‑6环烷基)‑(CH2)r‑基或(3‑至6‑元饱和杂环)‑(CH2)s‑基,所述R3可取代有卤素;r表示0至4的整数;s表示0至4的整数;环2表示3至15元环;R2表示卤素、氧代基团、羟基、氰基、C(O)R6、SO2R7、C1‑4烷基或C1‑4烷氧基,所述C1‑4烷基或C1‑4烷氧基可取代有选自以下的取代基:卤素、羟基、氰基、C(O)R8、NR9R10和SO2R11;R6表示羟基、C1‑4烷基、C1‑4烷氧基或NR12R13;R7和R11各自独立地表示羟基、C1‑4烷基或C3‑6环烷基,所述C1‑4烷基可取代有卤素或CO2R14;R8表示羟基、C1‑4烷氧基或NR15R16;R9、R10、R12和R13各自独立地表示氢原子、C1‑4酰基或可取代有NR15R16的C1‑4烷基;R9和R10,以及R12和R13,与它们连接的氮原子一起,可形成5至6元饱和环状胺;R14表示氢原子或C1‑4烷基;R15或R16各自独立地表示氢原子、C1‑4烷基或C1‑4酰基;R15和R16,与它们连接的氮原子一起,可形成5至6元饱和环状胺;q表示0至7的整数;条件是当p和q各自表示2或更大的整数时,R1和R2各自独立地可相同或不同。
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