[发明专利]酶活化因子XII(FXIIa)的新型抑制剂在审
| 申请号： | 201680037686.9 | 申请日： | 2016-04-27 |
| 公开（公告）号： | CN107810190A | 公开（公告）日： | 2018-03-16 |
| 发明（设计）人： | C·海尼斯;V·贝利斯维尔;S·米登多普;J·A·K·威尔布斯 | 申请（专利权）人： | 洛桑联邦政府综合工科学校（EPFL) |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K7/08;A61K38/08;A61K38/10;A61P7/02;A61P3/10;G01N33/86 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司72002 | 代理人： | 左路,林晓红 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及包含肽(X1)(X2)(X3)n(X4)RL(X5)(X6)m(X7)(X9)l(X10)(X11)(X12)(X13)(X14)k(X15)(X16)或由肽(X1)(X2)(X3)n(X4)RL(X5)(X6)m(X7)(X9)l(X10)(X11)(X12)(X13)(X14)k(X15)(X16)组成的凝血酶活化因子XII(FXIIa)的双环抑制剂，其中(X1)存在或不存在，并且如果存在，则为氨基酸；(X2)是具有侧链的氨基酸；(X3)是氨基酸，并且n在0和3之间，优选0或1且最优选0；(X4)是脂肪族L‑氨基酸或环状L‑氨基酸，优选L、P或芳香族L‑氨基酸，且最优选芳香族L‑氨基酸；(X5)是氨基酸；(X6)是氨基酸，并且m在0和3之间，优选0或1，且最优选0；(X7)是具有侧链的氨基酸；(X9)是氨基酸，并且l在0和3之间，优选0或1，且最优选0；(X10)是氨基酸；(X11)是氨基酸，优选Q；(X12)是疏水性L‑氨基酸，优选脂肪族L‑氨基酸，且最优选为L；(X13)是氨基酸；(X14)是氨基酸，并且k在0和3之间，优选0或1，且最优选0，(X15)是具有侧链的氨基酸；并且(X18)存在或不存在，并且如果存在，则为氨基酸；并且其中(X2)、(X7)和(X15)的侧链经由连接分子连接，所述连接分子具有至少三个官能团，每个官能团与(X2)、(X7)和(X15)侧链之一形成共价键。 | ||
| 搜索关键词： | 活化 因子 xii fxiia 新型 抑制剂 | ||
【主权项】：
一种包含肽(X1)(X2)(X3)n(X4)RL(X5)(X6)m(X7)(X9)l(X10)(X11)(X12)(X13)(X14)k(X15)(X16)或由肽(X1)(X2)(X3)n(X4)RL(X5)(X6)m(X7)(X9)l(X10)(X11)(X12)(X13)(X14)k(X15)(X16)组成的凝血酶活化因子XII(FXIIa)的双环抑制剂，其中(X1)存在或不存在，并且如果存在，则为氨基酸；(X2)是具有侧链的氨基酸；(X3)是氨基酸，并且n在0和3之间，优选0或1，且最优选0；(X4)是脂肪族L‑氨基酸或环状L‑氨基酸，优选L、P或芳香族L‑氨基酸，且最优选芳香族L‑氨基酸；(X5)是氨基酸；(X6)是氨基酸，并且m在0和3之间，优选0或1，且最优选0；(X7)是具有侧链的氨基酸；(X9)是氨基酸，并且l在0和3之间，优选0或1，且最优选0；(X10)是氨基酸；(X11)是氨基酸，优选Q；(X12)是疏水性L‑氨基酸，优选脂肪族L‑氨基酸，且最优选为L；(X13)是氨基酸；(X14)是氨基酸，并且k在0和3之间，优选0或1，且最优选0，(X15)是具有侧链的氨基酸；和(X16)存在或不存在，并且如果存在，则为氨基酸；和其中(X2)、(X7)和(X15)的侧链经由连接分子连接，所述连接分子具有至少三个官能团，每个官能团与(X2)、(X7)和(X15)侧链之一形成共价键。
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