[发明专利]作为人类免疫缺陷病毒复制抑制剂的吡啶‑3‑基乙酸衍生物在审
| 申请号： | 201680038226.8 | 申请日： | 2016-07-07 |
| 公开（公告）号： | CN107820492A | 公开（公告）日： | 2018-03-20 |
| 发明（设计）人： | J.F.卡多夫;B.N.奈杜;M.帕特尔;J.L.罗明;D.R.圣劳伦特;汪涛;张钟兴 | 申请（专利权）人： | VIIV保健英国第五有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;C07D417/14;C07D413/14;C07D401/14;A61K31/506;A61K31/4545;A61K31/4427;A61P31/18 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 翟建伟,周齐宏 |
| 地址： | 英国米德*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 公开式I化合物包括药学上可接受的盐、包含所述化合物的药物组合物、用于制备所述化合物的方法和它们在抑制HIV整合酶和治疗被HIV或AIDS感染的那些中的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 人类 免疫 缺陷 病毒 复制 抑制剂 吡啶 乙酸 衍生物 | ||
【主权项】：
式I化合物其中：R1选自氢或烷基；R2选自苯基、吡啶基、或嘧啶基，并被0‑1个选自如下的取代基所取代：R6、R7、R8和R9，并还被0‑3个选自如下的取代基所取代：氰基、卤素、烷基、氰基烷基、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、氰基烯基、环烷基、氰基环烷基、羟基烷基、烷氧基、卤代烷氧基、甲酰基、羧基和CH3CONHNHCO‑；R3选自氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、高哌啶基、高哌嗪基或高吗啉基，并被0‑3个选自如下的取代基所取代：氰基、卤素、烷基、卤代烷基、氰基烷基、环烷基、烯基、烷氧基、卤代烷氧基、苯基、或苄基；R4选自烷基或卤代烷基；R5为烷基；R6选自CONR10R11或(CONR10R11)烷基；R7选自Ar2、(Ar2)烷基、(Ar2)羟基烷基、(Ar2)烯基或(Ar2)烷基羰基；R8选自烷硫基、(Ar1)烷硫基、烷基磺酰基、(Ar1)烷基磺酰基、((Ar1)烷基)(烷氧基羰基N=)S、((Ar1)烷基)(烷氧基羰基N=)(O)S或SONR12R13；R9为NR14R15；R10选自氢、烷基、环烷基、(Ar1)烷基、(Ar1)卤代烷基、((Ar1)CO)烷基、((Ar1)CH2CO)烷基；R11选自氢或烷基；或NR10R11合起来选自氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、高哌啶基、高哌嗪基或高吗啉基；R12选自氢、烷基或环烷基；R13选自氢、烷基或环烷基；或NR12R13合起来选自氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、高哌啶基、高哌嗪基或高吗啉基；R14选自氢、烷基、(Ar1)烷基、(Ar1)羟基烷基、(Ar1)烷基羰基或苄氧基羰基 ;R15选自氢、烷基、羟基烷基、(Ar1)烷基或烷基羰基；Ar1选自苯基或吡啶基并被0‑3个选自如下的取代基所取代：卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、羧基和烷氧基羰基；和Ar2选自苯基或萘基并被0‑3个选自如下的取代基所取代：卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、苯基、和吡啶基；或Ar2选自噁唑基、噻唑基、咪唑基、或四唑基，并被0‑2个选自如下的取代基所取代：卤素、(Ar1)和(Ar1)烷基；或其药学上可接受的盐。
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