[发明专利]靶向EPHA4的配体结合域的新型EPHA4抑制剂

摘要

本文提供了化合物和包含EphA4抑制剂的药物组合物。该EphA4抑制剂及其组合物可用于治疗ALS。

主权项

式(I)化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂化物或立体异构体：其中X1、X2、X3和X4各自独立地为–C(＝O)NH‑、‑NHC(＝O)‑、‑S(＝O)2NH‑、‑O‑、‑CH2‑、‑CH2CH2‑、‑OCH2‑、‑CH2O‑、‑S‑、‑S(＝O)2‑或‑C(＝O)NHS(＝O)2‑；R1、R2、R3和R4各自独立地为烷基、杂环烷基或环烷基；其中该烷基、杂环烷基和环烷基任选地被一个或多个Ra取代；R5为‑H、‑CH3、‑C2H5、‑C(＝O)H、‑C(＝O)芳基、‑C(＝O)烷基或‑C(＝O)(CH2CH2O)kCH3；R6为‑H、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、‑OH、‑NH2、S(＝O)2NH2、‑C(＝O)NH2、‑NHC(＝O)H、‑NHC(＝O)CH3、‑NO2、‑S(＝O)CH3、‑NHS(＝O)2CH3、‑OCH2OCH3、‑OCH2CH2OCH3、‑NHC(＝O)H或‑NHC(＝O)CH3；Ra为R6、芳基或杂芳基；其中该芳基或杂芳基任选地被一个或多个Rb取代；Rb为‑H、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、‑OH、‑NH2、‑S(＝O)2NH2、‑C(＝O)NH2、‑NHC(＝O)H、‑NHC(＝O)CH3、‑NO2、‑S(＝O)CH3、‑NHS(＝O)2CH3、‑OCH2OCH3或‑OCH2CH2OCH3；n为0‑4；且k为1‑1000。