[发明专利]用于控制药物释放的递送系统

摘要

本发明提供了具有式(I)的结构的化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或异构体，用于药剂的控制的递送和释放。

主权项

具有式(I)的结构的化合物:或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或异构体；其中:药剂选自细胞抑制剂、细胞毒剂、细胞因子、免疫抑制剂、抗风湿剂、消炎药、抗生素、止痛药、抗病毒剂、抗炎剂、抗霉菌剂、转录因子抑制剂、细胞周期调节剂、MDR调节剂、蛋白酶体或蛋白酶抑制剂、细胞凋亡调节剂、酶抑制剂、信号转导抑制剂、蛋白酶抑制剂、血管生成抑制剂、激素或激素衍生物、抗体或其片段、治疗或诊断活性肽、放射性物质、发光物质、吸光物质及前述任一种的衍生物；间隔基不存在，或选自n是0或1；X选自任选地取代的C1‑C18烷基，其中任选地所述C1‑C18烷基中至多6个碳原子各自独立地被‑OCH2CH2‑替代；任选地取代的C1‑C18烷基‑NH‑C(O)‑R5‑，其中任选地所述C1‑C18烷基中至多6个碳原子各自独立地被‑OCH2CH2‑替代；任选地取代的C1‑C18烷基‑C(O)‑NH‑R5‑，其中任选地所述C1‑C18烷基中至多6个碳原子各自独立地被‑OCH2CH2‑替代；任选地取代的芳基；任选地取代的杂芳基；和任选地取代的环烷基；R5选自任选地取代的芳基、任选地取代的杂芳基和任选地取代的环烷基；Y不存在或选自任选地取代的C1‑C6烷基、‑NH‑C(O)‑、‑C(O)‑NH‑、‑C(O)‑O‑和‑O‑C(O)‑；R1不存在或选自任选地取代的C1‑C18烷基，其中任选地所述C1‑C18烷基中至多6个碳原子各自独立地被‑OCH2CH2‑替代；任选地取代的C1‑C18烷基‑NH‑C(O)R5‑，其中任选地所述C1‑C18烷基中至多6个碳原子各自独立地被‑OCH2CH2‑替代；和任选地取代的C1‑C18烷基‑C(O)‑NH‑R5‑，其中任选地所述C1‑C18烷基中至多6个碳原子各自独立地被‑OCH2CH2‑替代，或R1是天然或非天然存在的氨基酸，或R1具有下式：其中：为不存在，或选自：R是：其中M1＝Mg2+，2Na+，2K+，2H+，2NH4+，或其中M2＝Na+，K+，H+，NH4+；R2选自‑H、任选地取代的C1‑C12烷基、任选地取代的芳基和任选地取代的杂芳基；Z1、Z2、Z3和Z4各自独立地是‑H、吸电子基团和/或水溶性基团；PBG是蛋白质结合基团，其选自任选地被取代的马来酰亚胺基、任选地被取代的卤代乙酰胺基、任选地被取代的卤代乙酸酯基、任选地被取代的吡啶硫基、任选地被取代的异硫氰酸酯基、任选地被取代的乙烯基羰基、任选地被取代的氮丙啶基、任选地被取代的二硫基、任选地被取代的乙炔基、任选地被取代的N‑羟基琥珀酰亚胺酯基、抗体或其片段和衍生化抗体或其衍生化片段；其中当间隔基不存在时，通过双键将药剂连接到与间隔基相邻的氮；且其中Z1、Z2、Z3和Z4中至少一个是吸电子基团。