[发明专利]EBNA1抑制剂和使用其的方法

摘要

本发明提供EBNA1抑制剂，和/或包含其的药物组合物，其可用于治疗由EBNA1活性引起的疾病，如，但不限于，癌症、感染性单核细胞增多症、慢性疲乏综合征、多发性硬化、系统性红斑性狼疮和/或类风湿性关节炎。本发明进一步提供EBNA1抑制剂，和/或包含其的药物组合物，其可用于治疗由潜伏性EB病毒(EBV)感染和/或裂解性EBV感染引起的疾病。

主权项

式(I)的化合物，或其对映体、非对映体、互变体、盐和/或溶剂化物：其中：X1选自CR4a和N；X2选自CR4b和N；X3选自CR4c和N；R1选自R2选自R3选自‑CO2R4d、‑C(＝O)NH‑S(＝O)2NR5R6、‑S(＝O)2NHC(＝O)R7、‑NHS(＝O)2R7和1H‑四唑‑5‑基；R4a、R4b和R4c各自独立地选自F、Cl、Br、I和H；R4d选自H、任选取代的C1‑6直链烷基和任选取代的C3‑6支链烷基；R5选自H、任选取代的C1‑6直链烷基和任选取代的C3‑6支链烷基；R6选自H、任选取代的C1‑6直链烷基和任选取代的C3‑6支链烷基；或R5和R6与它们连接的原子一起形成3‑、4‑、5‑、或6‑元环，其任选地包含选自以下的单元：氧、硫、SO、SO2、CF2、NH、N(C1‑6烷基)、N(C3‑7支链烷基)、N(C3‑6环烷基)、N(杂芳基)、NCO(C1‑6烷基)、NCO(C1‑6支链烷基)、NCO(C3‑6环烷基)、NCO2(C1‑6烷基)、NCO2(C1‑6支链烷基)、NCO2(C3‑6环烷基)、NCON(C1‑6烷基)2、SO2NH2、NSO2(C1‑6烷基)、NSO2(C3‑6支链烷基)、NSO2(C3‑6环烷基)和NSO2芳基；R7选自H、任选取代的C1‑6直链烷基、任选取代的C3‑6支链烷基、C1‑6卤代烷基、任选取代的苯基、任选取代的吡啶基、任选取代的杂芳基和‑CH(R5)(R6)；R8a、R8b、R8c、R8d和R8e各自独立地选自H、卤素、羟基、CN、任选取代的C1‑6直链烷基、任选取代的C3‑6支链烷基和C1‑6烷氧基；R9a、R9b、R9c、R9d和R9e各自独立地选自H、卤素、任选取代的C1‑6直链烷基、C1‑6烷氧基和任选取代的C3‑6支链烷基；R10a和R10b各自独立地选自H、任选取代的C1‑6直链烷基和任选取代的C1‑6支链烷基；L1选自‑C≡C‑、‑CH＝CH‑和‑(CH2)n‑；L2选自NH、(CH2)m和其中“**”表示R2的结合点；Q1选自任选取代的苄基、‑COR7、‑SO2R7、n为0、1、2或3；m为0、1、2、或3；q为1、2、3、或4；和x为0、1、2、或3。