[发明专利]苯甲酰胺和活性化合物的组合物及其使用方法

摘要

本发明描述了组合物，包括药物组合物，其包含PD‑1轴结合拮抗剂、CTLA4拮抗剂、或DNA脱甲基化试剂以及苯甲酰胺化合物，以及其用于例如治疗癌症的方法。在一些实施方案中，所述方法用于包括治疗需要增强的免疫原性的病症的方法，如增加用于治疗癌症的肿瘤免疫原性。

主权项

一种组合物，其包含：PD‑1轴结合拮抗剂；和具有下式的化合物：其中：X选自H、卤素、‑OH、‑CN、‑COOR’、‑OR’、‑SR’、‑OC(O)R’、‑NHR’、‑NR’R”、‑NHC(O)R’、‑NHC(O)NR’R”、‑C(O)NR'R”、‑NS(O)2R’、‑S(O)2NR’R”、‑S(O)2R’、胍基、硝基、亚硝基、‑Cl‑C6烷基、芳基、‑C3‑C7环烷基、以及3至10元杂环，其中，‑C1‑C6烷基、芳基、‑C3‑C7环烷基或3至10元杂环中的任一个可以是未取代的或者被以下的一个或多个取代：卤素、‑OH、‑CN、‑COOR’、‑OR’、‑SR’、‑OC(O)R'、‑NHR'、‑NR’R”、‑NHC(O)R’、‑NHC(O)NR’R”、‑C(O)NR’R”、‑NS(O)2R’、‑S(O)2NR’R”、‑S(O)2R’、胍基、硝基、亚硝基、‑Cl‑C6烷基、芳基、‑C3‑C7环烷基；Y选自H、‑Cl‑C6烷基、‑C3‑C12环烷基、芳基、3至10元杂环，其中，‑Cl‑C6烷基、‑C3‑C12环烷基、芳基、3至10元杂环中的任一个可以是未取代的或者被以下的一个或多个取代：‑卤素、‑Cl‑C6烷基、‑C3‑C12环烷基、3至10元杂环、芳基、OH、‑CN、‑COOR’、‑OR’、‑SR’、‑OC(O)R’、‑NHR’、‑NR’R”、‑NHC(O)R’、‑NHC(O)NR’R”、‑C(O)NR’R”、‑NS(O)2R’、‑S(O)2NR’R”、‑S(O)2R’、胍基、硝基、亚硝基；R’或R”可以是‑H或‑Cl‑C6烷基；Z是‑NHOH；以及Q选自H和卤素；或其药学上可接受的盐或溶剂化物。