[发明专利]RORγ调节剂有效
申请号: | 201680043470.3 | 申请日: | 2016-06-03 |
公开(公告)号: | CN108473429B | 公开(公告)日: | 2021-09-10 |
发明(设计)人: | J·M·G·B·卡尔斯;V·德金伯;S·B·纳博斯 | 申请(专利权)人: | 领先制药控股公司;赛诺菲 |
主分类号: | C07D213/75 | 分类号: | C07D213/75;C07D213/82;C07D215/08;C07D217/02;C07D223/16;C07D231/40;C07D333/36;C07C311/20;C07C317/32;C07D241/04;C07D417/04;C07D261/08;C07D207/06 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 荷兰*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: |
本发明涉及式I的化合物或其药用盐。所述化合物可以用作RORγ的抑制剂并且用于治疗RORγ介导的疾病。 |
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搜索关键词: | ror 调节剂 | ||
【主权项】:
1.式I的化合物或其药用盐
其中‑A1是NR1或CR1,其中R1是H或甲基,其中甲基如果存在则任选被一个或多个F取代;‑环丙基可任选被一个或多个甲基和一个或多个F取代;‑A2‑A5分别是N或CR2‑CR5,条件是A2‑A5中的四个位置A中的不超过两个可以同时是N;‑R2‑R5独立地是H、卤素、氨基、C(1‑3)烷氧基、(二)C(1‑3)烷基氨基或C(1‑6)烷基;‑R6和R7独立地是H、F、甲基、乙基、羟基或甲氧基或R6和R7一起为羰基,所有烷基如果存在则任选被一个或多个F取代;‑R8是H或C(1‑6)烷基;‑A9‑A12分别是N或CR9‑CR12,条件是A9‑A12中的四个位置A中的不超过两个可以同时是N;‑R9‑R12独立地是H、卤素、氨基、C(1‑3)烷氧基、(二)C(1‑3)烷基氨基或C(1‑6)烷基;‑R13是H、C(1‑6)烷基、C(2‑6)烯基、C(3‑6)环烷基、C(3‑6)环烷基C(1‑4)烷基、C(2‑5)杂环烷基、C(2‑5)杂环烷基‑C(1‑4)烷基、C(6‑10)芳基、C(6‑10)芳基C(1‑4)烷基、C(1‑9)杂芳基或C(1‑9)杂芳基C(1‑4)烷基,所有基团任选被一个或多个卤素、氨基、羟基、氰基、C(1‑3)烷氧基、C(1‑3)烷氧基羰基、(二)C(1‑3)烷基氨基或C(1‑3)烷基取代;和‑R14是H、C(1‑6)烷基、C(2‑6)烯基、C(3‑6)环烷基、C(3‑6)环烷基C(1‑4)烷基、C(2‑5)杂环烷基、C(2‑5)杂环烷基‑C(1‑4)烷基、C(6‑10)芳基、C(6‑10)芳基C(1‑4)烷基、C(1‑9)杂芳基或C(1‑9)杂芳基C(1‑4)烷基,所有基团任选被一个或多个卤素、氨基、羟基、氰基、C(1‑3)烷氧基、C(1‑3)烷氧基羰基、(二)C(1‑3)烷基氨基或C(1‑3)烷基取代;‑或者通过将为C(1‑6)烷基或C(2‑6)烯基的R13与R14定义内的独立取代基连接来使R13和R14稠合并形成具有5至7个原子的环,所有基团任选被一个或多个卤素、氨基、羟基、氰基、C(1‑3)烷氧基、C(1‑3)烷氧基羰基、(二)C(1‑3)烷基氨基或C(1‑3)烷基取代。
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