[发明专利]RORγ调节剂有效

专利信息
申请号: 201680043470.3 申请日: 2016-06-03
公开(公告)号: CN108473429B 公开(公告)日: 2021-09-10
发明(设计)人: J·M·G·B·卡尔斯;V·德金伯;S·B·纳博斯 申请(专利权)人: 领先制药控股公司;赛诺菲
主分类号: C07D213/75 分类号: C07D213/75;C07D213/82;C07D215/08;C07D217/02;C07D223/16;C07D231/40;C07D333/36;C07C311/20;C07C317/32;C07D241/04;C07D417/04;C07D261/08;C07D207/06
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 陈桉
地址: 荷兰*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及式I的化合物或其药用盐。所述化合物可以用作RORγ的抑制剂并且用于治疗RORγ介导的疾病。
搜索关键词: ror 调节剂
【主权项】:
1.式I的化合物或其药用盐其中‑A1是NR1或CR1,其中R1是H或甲基,其中甲基如果存在则任选被一个或多个F取代;‑环丙基可任选被一个或多个甲基和一个或多个F取代;‑A2‑A5分别是N或CR2‑CR5,条件是A2‑A5中的四个位置A中的不超过两个可以同时是N;‑R2‑R5独立地是H、卤素、氨基、C(1‑3)烷氧基、(二)C(1‑3)烷基氨基或C(1‑6)烷基;‑R6和R7独立地是H、F、甲基、乙基、羟基或甲氧基或R6和R7一起为羰基,所有烷基如果存在则任选被一个或多个F取代;‑R8是H或C(1‑6)烷基;‑A9‑A12分别是N或CR9‑CR12,条件是A9‑A12中的四个位置A中的不超过两个可以同时是N;‑R9‑R12独立地是H、卤素、氨基、C(1‑3)烷氧基、(二)C(1‑3)烷基氨基或C(1‑6)烷基;‑R13是H、C(1‑6)烷基、C(2‑6)烯基、C(3‑6)环烷基、C(3‑6)环烷基C(1‑4)烷基、C(2‑5)杂环烷基、C(2‑5)杂环烷基‑C(1‑4)烷基、C(6‑10)芳基、C(6‑10)芳基C(1‑4)烷基、C(1‑9)杂芳基或C(1‑9)杂芳基C(1‑4)烷基,所有基团任选被一个或多个卤素、氨基、羟基、氰基、C(1‑3)烷氧基、C(1‑3)烷氧基羰基、(二)C(1‑3)烷基氨基或C(1‑3)烷基取代;和‑R14是H、C(1‑6)烷基、C(2‑6)烯基、C(3‑6)环烷基、C(3‑6)环烷基C(1‑4)烷基、C(2‑5)杂环烷基、C(2‑5)杂环烷基‑C(1‑4)烷基、C(6‑10)芳基、C(6‑10)芳基C(1‑4)烷基、C(1‑9)杂芳基或C(1‑9)杂芳基C(1‑4)烷基,所有基团任选被一个或多个卤素、氨基、羟基、氰基、C(1‑3)烷氧基、C(1‑3)烷氧基羰基、(二)C(1‑3)烷基氨基或C(1‑3)烷基取代;‑或者通过将为C(1‑6)烷基或C(2‑6)烯基的R13与R14定义内的独立取代基连接来使R13和R14稠合并形成具有5至7个原子的环,所有基团任选被一个或多个卤素、氨基、羟基、氰基、C(1‑3)烷氧基、C(1‑3)烷氧基羰基、(二)C(1‑3)烷基氨基或C(1‑3)烷基取代。
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