[发明专利]RORγ调节剂有效
申请号: | 201680043482.6 | 申请日: | 2016-06-03 |
公开(公告)号: | CN108430974B | 公开(公告)日: | 2021-09-17 |
发明(设计)人: | J·M·G·B·卡尔斯;S·B·纳博斯 | 申请(专利权)人: | 领先制药控股公司;赛诺菲 |
主分类号: | C07D213/81 | 分类号: | C07D213/81;C07C317/32;A61K31/10;A61P29/00;A61P37/00 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 荷兰*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: |
本发明涉及式(I)的新的化合物或其药用盐。所述化合物可以用作RORγ的抑制剂并且用于治疗RORγ介导的疾病。 |
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搜索关键词: | ror 调节剂 | ||
【主权项】:
1.式I的化合物或其药用盐
间或对(式I)其中:‑A11–A14分别是N或CR11、CR12、CR13、CR14,条件是四个位置A中的不超过两个可以同时是N;‑R1是C(2‑6)烷基、C(3‑6)环烷基、C(3‑6)环烷基C(1‑3)烷基、(二)C(3‑6)环烷基氨基或(二)(C(3‑6)环烷基C(1‑3)烷基)氨基,其中烷基的所有碳原子任选被一个或多个F取代并且环烷基的所有碳原子任选被一个或多个F或甲基取代;R2和R3独立地是H、F、甲基、乙基、羟基、甲氧基或R2和R3一起为羰基,所有烷基如果存在则任选被一个或多个F取代;‑R4是H或C(1‑6)烷基;‑R5是H、羟基乙基、甲氧基乙基、C(1‑6)烷基、C(6‑10)芳基、C(6‑10)芳基C(1‑3)烷基、C(1‑9)杂芳基、C(1‑9)杂芳基C(1‑3)烷基、C(3‑6)环烷基、C(3‑6)环烷基C(1‑3)烷基、C(2‑5)杂环烷基或C(2‑5)杂环烷基‑C(1‑3)烷基,所有基团任选被一个或多个F、Cl、C(1‑2)烷基、C(1‑2)烷氧基或氰基取代;‑具有R1的磺酰基由R7、R8或R9中的一个表示;‑剩余的R6‑R14独立地是H、卤素、氨基、C(1‑3)烷氧基、(二)C(1‑3)烷基氨基或C(1‑6)烷基,所有烷基任选被一个或多个F取代;‑R15是H、C(1‑6)烷基、C(3‑6)环烷基、C(3‑6)环烷基C(1‑3)烷基、C(6‑10)芳基、C(6‑10)芳基C(1‑3)烷基、C(1‑9)杂芳基、C(1‑9)杂芳基C(1‑3)烷基、C(2‑5)杂环烷基或C(2‑5)杂环烷基C(1‑3)烷基,所有基团任选被一个或多个F、Cl、C(1‑2)烷基、C(1‑2)烷氧基或氰基取代;‑且R16是C(1‑6)烷基、C(3‑6)环烷基、C(3‑6)环烷基C(1‑3)烷基、C(6‑10)芳基、C(6‑10)芳基C(1‑3)烷基、C(1‑9)杂芳基、C(1‑9)杂芳基C(1‑3)烷基、C(2‑5)杂环烷基或C(2‑5)杂环烷基C(1‑3)烷基,所有基团任选被一个或多个F、Cl、C(1‑2)烷基、C(1‑2)烷氧基或氰基取代。
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