[发明专利]环丙烷衍生物及含有其的药物在审

专利信息
申请号: 201680044094.X 申请日: 2016-07-28
公开(公告)号: CN107849029A 公开(公告)日: 2018-03-27
发明(设计)人: 小林香织;铃木保;奥住龙哉 申请(专利权)人: EA制药株式会社
主分类号: C07D405/12 分类号: C07D405/12;A61K31/443;A61K31/4439;A61K31/444;A61K31/497;A61K31/501;A61K31/506;A61P1/04;A61P1/18;A61P11/00;A61P11/06;A61P17/00;A61P17/04
代理公司: 北京市金杜律师事务所11256 代理人: 杨宏军,李国卿
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 式(I)表示的化合物或其药学上允许的盐具有优异的TRPA1拮抗活性,该化合物或其药学上允许的盐对于预防或治疗与TRPA1拮抗剂及TRPA1相关的疾病是有用的。[式(I)中,各符号与说明书中含义相同]
搜索关键词: 丙烷 衍生物 含有 药物
【主权项】:
式(I)表示的化合物或其药学上允许的盐,式(I)中,环A表示五元或六元单环的芳香环或芳香杂环、或者二环性的芳香环或芳香杂环;A1表示‑C(Ra)=或‑N=;A2表示‑C(Rb)=或‑N=;A3表示‑C(Rc)=或‑N=;A4表示‑C(Rd)=或‑N=;Ra、Rb、Rc和Rd相同或不同,表示氢、卤代基、氰基、羟基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、卤代C1‑6烷基或卤代C1‑6烷氧基;其中,A1~A4中的至少2个不是‑N=;R1表示氢或可以具有取代基的C1‑6烷基;R2、R2’、R3和R3’相同或不同,表示氢或可以具有取代基的C1‑6烷基;R4表示氢或C1‑6烷基;R5表示氢或C1‑6烷基;R4与R5可一同形成环烷烃;X表示:氢、‑Cy、‑C(Rx1Rx2)‑Cy、‑C(Rx1Rx2)‑C(Rx3Rx4)‑Cy、‑C(Rx1)=C(Rx2)‑Cy、‑O‑Cy、‑O‑C(Rx1Rx2)‑Cy、‑C(Rx1Rx2)‑O‑Cy、‑S(O)n‑Cy、‑S(O)n‑C(Rx1Rx2)‑Cy、‑C(Rx1Rx2)‑S(O)n‑Cy、‑N(Rx5)‑Cy、‑N(Rx5)‑C(Rx1Rx2)‑Cy、‑C(Rx1Rx2)‑N(Rx5)‑Cy、‑N(Rx5)‑N(Rx6)‑Cy、‑O‑N(Rx5)‑Cy、‑N(Rx5)‑O‑Cy、‑C(O)‑N(Rx5)‑Cy、‑N(Rx5)‑C(O)‑Cy、‑S(O)m‑N(Rx5)‑Cy、‑N(Rx5)‑S(O)m‑Cy、‑O‑S(O)m‑Cy、或‑S(O)m‑O‑Cy;n表示0~2的整数;m表示1或2;Cy表示可以具有取代基的饱和或不饱和的环状基团,其中,所述环状基团可以含有杂原子;Rx1、Rx2、Rx3、Rx4、Rx5和Rx6相同或不同,表示氢、可以具有取代基的C1‑6烷基或可以具有取代基的C1‑6烷氧基羰基;R6表示可以具有取代基的C1‑6烷基、C2‑6链烯基、环状C3‑6烷基、卤代基、羟基、可以具有取代基的C1‑6烷氧基、卤代C1‑6烷基、卤代C1‑6烷氧基、氨基、经可以具有取代基的C1‑6烷基单取代或二取代的氨基、氰基、C1‑6烷基硫基、羧基、可以具有取代基的C1‑6烷氧基羰基、氨基甲酰基、经可以具有取代基的C1‑6烷基单取代或二取代的氨基甲酰基、或者经可以具有取代基的酰基取代的氨基,其中,所述环状C3‑6烷基可以含有杂原子;在存在多个R6的情况下,所述R6可以相同也可以不同;k表示0~3的整数。
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