[发明专利]毒蕈碱激动剂

摘要

本发明涉及为毒蕈碱M4受体和/或M4受体的激动剂并且适用于治疗毒蕈碱M1/M4受体介导的疾病的化合物。还提供含有所述化合物的药物组合物和所述化合物的治疗用途。化合物包括根据式1a的那些化合物或其盐，其中n、p、Q、R1、R2、R3、R9和R4是如本文所定义的。

主权项

一种式(1a)化合物：或其盐，其中n是1或2p是0、1或2Q是含有1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子环成员的五元、六元或七元单环杂环；R1选自氢；氟；氯；溴；氰基；氧代；羟基；OR5；NR5R6；COR5；COOR5；OCOR5；NR7COR5；CONR5R6；NR7CONR5R6；NR7COOR5；OCONR5R6；SR5；SOR5和SO2R5；任选地被一个至六个氟原子取代的C1‑6非芳族烃基，并且其中所述烃基的一个或两个而非所有碳原子可以任选地被选自O、N和S以及其氧化形式的杂原子替代；以及含有0、1、2或3个选自O、N和S以及其氧化形式的杂原子的任选取代的5元或6元环；R2选自氢；氟；氯；溴；氰基；羟基；甲氧基；OR5；NR5R6；COR5；COOR5；OCOR5；NR7COR5；CONR5R6；NR7CONR5R6；NR7COOR5；OCONR5R6；SR5；SOR5和SO2R5；以及C1‑6非芳族烃基；或者R1和R2可以连接在一起形成6元稠合芳族环；R9选自氢、CH3、CH2OH、CH(CH3)OH、C(CH3)2OH以及COOCH3；R3选自氢；氟；氰基；羟基；氨基；以及任选地被一个至六个氟原子取代的C1‑9非芳族烃基，并且其中所述烃基的一个、两个或三个而非所有碳原子可以任选地被选自O、N和S以及其氧化形式的杂原子替代；R4是氢或任选地被一个至六个氟原子取代的C1‑6非芳族烃基，并且其中所述烃基的一个或两个而非所有碳原子可以任选地被选自O、N和S以及其氧化形式的杂原子替代；R5、R6和R7是相同的或不同的并且各自独立地选自氢、任选地被一个或多个氟原子取代的非芳族C1‑4烃基或者式CH2N(Ra)COORb基团；Ra选自氢和非芳族C1‑4烃基；Rb是任选地被一个或多个选自以下的基团取代的非芳族C1‑4烃基：氟；氯；溴；氰基；羟基；甲氧基；氨基；或环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基；并且所述虚线指示任选的第二碳碳键，条件是当第二碳碳键存在时，那么R3不存在。