[发明专利]ACK1/TNK2酪氨酸激酶的抑制剂在审

专利信息
申请号: 201680045457.1 申请日: 2016-08-02
公开(公告)号: CN108348779A 公开(公告)日: 2018-07-31
发明(设计)人: 努帕姆·P·马哈詹;基兰·N·马哈詹;尼古拉斯·J·劳伦斯;哈尔沙尼·R·劳伦斯 申请(专利权)人: H·李·莫菲特癌症中心研究有限公司
主分类号: A61P35/00 分类号: A61P35/00;A61K31/506;C07D239/02
代理公司: 北京柏杉松知识产权代理事务所(普通合伙) 11413 代理人: 王春伟;刘继富
地址: 美国佛*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明描述了癌症疗法和抗癌化合物。具体地讲,本发明公开了ACK1酪氨酸激酶的抑制剂及其在癌症治疗中的用途。本发明还公开了筛选新ACK1酪氨酸激酶抑制剂的方法。在特定的实施例中,本发明公开了具有式I的化合物。
搜索关键词: 酪氨酸激酶 抑制剂 酪氨酸激酶抑制剂 抗癌化合物 癌症疗法 癌症治疗 筛选
【主权项】:
1.一种具有式I的化合物:其中n为1、2或3;m为1、2、3、4或5;且R1为C5‑C6环烷基、C4‑C6杂环烷基、苯基或嘧啶基,它们中的任何一个都可以是未取代的或被R6取代;R2各自独立地为Cl、Br、F、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、CH2C(O)R5、C(O)NHR5,或未取代的或被R6取代的杂环烷基,其中R5为C1‑C6烷基、杂芳基、环烷基、杂环烷基或杂芳基,它们中的任何一个都可以是未取代的或被R6取代;且R6为OH、Cl、Br、F、C1‑C6烷基、CO2H、CO2R5、OC(O)R5、(CH2)1‑6CO2H、C(O)(CH2)1‑6CO2H、(CH2)1‑6CO2R5、C(O)(CH2)1‑6CO2R5、OR5、C(O)R5、C(O)NH2、C(O)NHR5、SO2NH2、SO2NHR5、C(O)NHSO2R5、4‑吗啉基、4‑哌嗪基、1‑哌啶基、4‑哌啶基,或其药学上可接受的盐。
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