[发明专利]曲前列环素衍生物及其组合物和用途

摘要

本公开提供了可作为曲前列环素的前药的曲前列环素衍生物。曲前列环素衍生物可用于治疗任何对曲前列环素治疗有反应的病症，包括肺高压如肺动脉高压。

主权项

1.式(I)的化合物：其中：R¹和R²独立为氢, R3在每次出现时独立地是烷基、卤代烷基、‑烷基芳基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基，它们中的每一个可以任选被取代；R4和R5在每次出现时独立地为氢、C1‑C6烷基或C3‑C6环烷基，或者R4和R5与它们连接的碳原子形成C3‑C6环烷基环；R6在每次出现时独立地为氢、R3、‑C(=O)R3、‑C(=O)OR3或‑C(=O)NR9R10；或R6和R4或R5与它们所连接的原子一起形成杂环；R9和R10在每次出现时独立地为氢、烷基、‑烷基芳基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基；或R9和R10与它们所连接的氮原子形成杂环或杂芳基环；j在每次出现时独立地是0至4的整数；m在每次出现时独立地是1至10的整数；和t在每次出现时独立地是1至9的整数；或其药学上可接受的盐、溶剂合物、水合物、包合物、多晶型物或立体异构体，条件是：R1和R2不都是氢；‑OR1和‑OR2都不形成乙酸酯；‑OR1和‑OR2都不形成苯甲酸酯；‑OR1和‑OR2都不形成取代的环己烷‑酯；‑OR1和‑OR2都不与以下物质形成酯或形成以下物质的酯：氨基酸(被保护的或未被保护的)、肽或蛋白质；且式(I)的化合物不是曲前列环素的均聚物或杂聚物，或不含有多于一个曲前列环素的分子或单元。