[发明专利]经取代的1,2-二氢-3H-吡咯并[1,2-c]咪唑-3-酮抗菌剂有效
申请号: | 201680046014.4 | 申请日: | 2016-08-10 |
公开(公告)号: | CN108026100B | 公开(公告)日: | 2020-09-18 |
发明(设计)人: | 斯特凡·迪特尔姆;菲利普·潘乔德;格奥尔格·鲁艾迪;吉恩-卢克·施佩克林;吉恩-菲利普·苏瑞韦特 | 申请(专利权)人: | 爱杜西亚药品有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/4188;A61K31/5377;A61P31/04 |
代理公司: | 上海胜康律师事务所 31263 | 代理人: | 樊英如;张华 |
地址: | 瑞士阿*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: |
本发明是关于式I的抗菌化合物 |
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搜索关键词: | 取代 吡咯 咪唑 抗菌剂 | ||
【主权项】:
1.一种式I化合物 其中M为以下所表示的基团MA 、MB 及MC 中的一者 且任一R1 表示H及当M为MA 时,R2 表示SO3 H、膦酰氧基甲基或以下所表示的基团L2A 其中R2A 表示(C1 -C4 )烷基氨基(C1 -C4 )烷基、[二(C2 -C4 )烷基氨基]甲基、{(甲基)[(C2 -C4 )烷基]氨基}甲基、[二(C1 -C4 )烷基氨基](C2 -C4 )烷基、吗啉-4-基-(C1 -C4 )烷基、膦酰氧基(C1 -C4 )烷基、膦酰氧基甲氧基、2-(膦酰氧基-(C1 -C4 )烷基)-苯基、(2-(膦酰氧基)-苯基)-(C1 -C4 )烷基或[2-(膦酰氧基-(C1 -C4 )烷基)-苯基]-(C1 -C4 )烷基,或当M为MB 或MC 时,R2 表示PO3 H2 、SO3 H、膦酰氧基甲基或以下所表示的基团L2BC 其中R2BC 表示(C1 -C4 )烷基氨基(C1 -C4 )烷基、[二(C1 -C4 )烷基氨基](C1 -C4 )烷基、吗啉-4-基-(C1 -C4 )烷基、膦酰氧基(C1 -C4 )烷基、膦酰氧基甲氧基、2-(膦酰氧基-(C1 -C4 )烷基)-苯基、(2-(膦酰氧基)-苯基)-(C1 -C4 )烷基或[2-(膦酰氧基-(C1 -C4 )烷基)-苯基]-(C1 -C4 )烷基,或R2 表示H且R1 表示PO3 H2 、SO3 H、膦酰氧基甲基或以下所表示的基团L1 其中R1A 表示(C1 -C4 )烷基氨基(C1 -C4 )烷基、[二(C1 -C4 )烷基氨基](C1 -C4 )烷基、吗啉-4-基-(C1 -C4 )烷基、膦酰氧基(C1 -C4 )烷基、膦酰氧基甲氧基、2-(膦酰氧基-(C1 -C4 )烷基)-苯基、(2-(膦酰氧基)-苯基)-(C1 -C4 )烷基或[2-(膦酰氧基-(C1 -C4 )烷基)-苯基]-(C1 -C4 )烷基;应理解,该分子始终使得其R2 基团连接至其MA 、MB 及MC 基团的氧原子;或此化合物的盐。
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