[发明专利]FTO抑制剂

摘要

本发明提供了抑制FTO的化合物，包括其药学上可接受的盐，氢化物和立体异构体。所述化合物用于药物组合物，以及制备和使用的方法，包括用有效量的化合物或组合物治疗有需要的人，特别是肥胖症，并检测所得到的个人健康或状况的改善。

主权项

一种FTO抑制剂，其选自式I化合物，其立体异构体，其氢化物及其药学上可接受的盐，或配制并适于对人给药且包含单位剂量的所述抑制剂的药物组合物，其中所述抑制剂为：其中：(a)R1和R2独立地为H或Me；R3为H、OH或NHR，其中R为H或任选取代的、任选杂化的、任选环状的C1‑C18烃基；和R4是任选取代的、任选杂化的、任选环状的C1‑C18烃基；(b)中R1和R2独立地为H或Me；R3是H、OH或NHR，其中R是H或C1‑C4烷基；R4是CONHR5；和R5是任选取代的、任选杂化的、任选环状的C1‑C18烃基；(c)R1和R2独立地为H或Me；R3是H、OH或NHR，其中R是H或C1‑C4烷基；R4是COR5；和R5是任选取代的杂环C3‑C18烃基，其包含n元环，其中n＝3‑18，包括1至n‑1个独立地选自N、O、S和P的杂原子；或者(d)R1和R2独立地为H或Me；R3是H、OH或NHR，其中R是H或C1‑C4烷基；和R4是任选取代的杂环C3‑C18烃基，其包含n元环，其中n＝3‑18，包括1至n‑1个独立地选自N、O、S和P的杂原子；其中所述抑制剂不包括化合物309、365、371和361，除非存在于组合物中。