[发明专利]双环杂环酰胺衍生物在审
申请号: | 201680048109.X | 申请日: | 2016-06-21 |
公开(公告)号: | CN107922348A | 公开(公告)日: | 2018-04-17 |
发明(设计)人: | 坂仁志;草木学;高梨洋辅;长谷川太志 | 申请(专利权)人: | 大日本住友制药株式会社 |
主分类号: | C07D233/88 | 分类号: | C07D233/88;C07D405/14;C07D471/04;C07D491/056;C07D495/04;C07D498/04;C07D513/04;A61K31/4365;A61K31/437;A61K31/4375;A61K31/4709;A61K45/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人: | 刘力,周李军 |
地址: | 日本大阪*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明提供显示优异的癌细胞成球能力抑制作用,作为可口服给予的抗肿瘤剂有用的式(1)所表示的双环杂环酰胺衍生物及其药理学上可接受的盐。[式(1)中,环Q1表示可任选取代的C6‑10芳基等;R1和R2独立地表示氢原子等;W1表示可任选取代的C1‑4亚烷基;W2表示‑NR3aC(O)‑等(其中,R3a表示氢原子或C1‑6烷基;Cy1表示以下式(11)表示的基团等);环Q2表示可任选取代的苯环等;n和m独立地表示0、1或2,其中,n和m不同时为0;X表示NR5等;R5表示氢原子等;p表示1、2、3、4或5;R4存在复数个的场合,各自独立,表示氢原子等。] | ||
搜索关键词: | 双环杂环酰胺 衍生物 | ||
【主权项】:
式(1)的化合物或其药学上可接受的盐:其中,环Q1为任选取代的C6‑10芳基、任选取代的C3‑10环烷基或任选取代的5元~10元杂芳基;R1和R2独立地为氢原子、卤素原子或可用相同或不同的1~3个卤素原子任选取代的C1‑6烷基;W1为任选取代的C1‑4亚烷基;W2‑Cy1为‑NR3aC(O)‑Cy1、‑NR3aC(O)O‑Cy1、‑NR3aC(O)OCH2‑Cy1、‑NR3aC(O)NR3b‑Cy1、‑NR3aC(O)NR3bCH2‑Cy1、‑NR3aC(O)CH2O‑Cy1、‑NR3aC(O)CH2‑Cy1、‑NR3aC(O)CH2CH2‑Cy1、‑C(O)NR3a‑Cy1、‑C(O)NR3aCH2‑Cy1、‑C(O)NR3aCH2CH2‑Cy1或‑NR3aC(O)‑CR3c=CR3d‑Cy1,其中,R3a和R3b独立地为氢原子或C1‑6烷基,且R3c和R3d独立地为氢原子、氟原子或C1‑6烷基;且Cy1为下式(11)、(12)、(13)、(14)、(15)或(16)的基团:其中,环Q2为任选取代的苯环、任选取代的吡啶环、任选取代的嘧啶环、任选取代的哒嗪环或任选取代的吡嗪环;环Q3为任选取代的5元杂芳基环;n和m独立地为0、1或2,条件是n和m不同时为0;X和Z独立地为NR5、‑NR3eC(O)‑、‑C(O)NR3e‑或O,其中,R5为氢原子、可用相同或不同的1~3个卤素原子任选取代的C1‑6烷基、或C1‑6烷基羰基;且R3e为氢原子或C1‑6烷基;p为1、2、3、4或5;且当存在2个或更多个时,R4独立地为氢原子、卤素原子、羟基、氧代基、可用相同或不同的1~3个卤素原子任选取代的C1‑6烷基或可用相同或不同的1~3个卤素原子任选取代的C1‑6烷氧基;或当2个R4连接至所述环上的相同碳原子或毗邻碳原子时,它们可与碳原子结合以形成:(1) 5元~8元的饱和或部分不饱和的碳环,其可用相同或不同的1~4个基团任选取代,所述基团选自卤素原子、羟基、C1‑6烷基和C1‑6烷氧基,或(2) 5元~8元的饱和或部分不饱和的杂环,其可用相同或不同的1~4个基团任选取代,所述基团选自卤素原子、羟基、C1‑6烷基和C1‑6烷氧基。
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