[发明专利]抗菌环化吡咯烷‑2‑酮衍生物

摘要

本发明是关于式I抗菌化合物及关于其盐，其中X表示硫或CH＝CH；R1表示H、PO3H2、SO3H、膦酰氧基甲基或基团‑CO‑R2，其中R2是如申请专利范围中定义，M是如下所示的基团MA及MB中的一者其中A表示键或C≡C，且R1A、R2A、R3A及R1B是如权利要求中定义。

主权项

一种式I化合物，其中X表示硫或CH＝CH；R1表示H、PO3H2、SO3H、膦酰氧基甲基或如下所示的基团L其中R2表示(C1‑C4)烷基氨基(C1‑C4)烷基、二(C1‑C4)烷基氨基(C1‑C4)烷基、膦酰氧基(C1‑C4)烷基、膦酰氧基甲氧基、2‑(膦酰氧基‑(C1‑C4)烷基)‑苯基、[2‑(膦酰氧基‑(C1‑C4)烷基)‑苯基]‑(C1‑C4)烷基或(2‑(膦酰氧基)‑苯基)‑(C1‑C4)烷基；M是如下所示的基团MA及MB中的一者其中A表示键或C≡C；R1A表示H或卤素；R2A表示H或卤素；R3A表示H、(C1‑C3)烷氧基、羟基(C2‑C4)烷氧基、羟基(C1‑C4)烷基、1,2‑二羟基乙基、(3‑氟氮杂环丁‑1‑基)甲基、3‑氟‑1‑(氧杂环丁‑3‑基)氮杂环丁‑3‑基、3‑氟‑1‑甲基‑氮杂环丁‑3‑基、(4‑羟基‑3‑氟哌啶‑1‑基)甲基、(4‑羟基‑3,3‑二氟哌啶‑1‑基)甲基、(3‑羟基氮杂环丁‑1‑基)甲基、3‑(ω‑羟基(C2‑C4)烷基)‑氮杂环丁‑1‑基、1‑(氧杂环丁‑3‑基)氮杂环丁‑3‑基、1‑(氧杂环丁‑3‑基甲基)氮杂环丁‑3‑基或(4‑羟基哌啶‑1‑基)甲基；及R1B表示氨基(C1‑C3)烷基、1‑氨基‑环丙‑1‑基、反式‑2‑(2‑二甲基氨基乙酰氧基甲基)‑环丙‑1‑基、1‑(2‑二甲基氨基乙酰氧基甲基)‑环丙‑1‑基、1‑(3‑羟基氮杂环丁烷)‑1‑羰氧基甲基、1‑羟基甲基‑环丙‑1‑基、反式‑2‑羟基甲基‑环丙‑1‑基、1‑氟‑2‑羟基甲基‑环丙‑1‑基、2‑氟‑2‑羟基甲基‑环丙‑1‑基、1‑{[(2‑(膦酰氧基‑(C1‑C4)烷基)‑苯基)‑(C1‑C4)烷基]羰氧基甲基}环丙‑1‑基、1‑{[2‑(膦酰氧基‑(C1‑C4)烷基)‑苯基]羰氧基甲基}环丙‑1‑基、1‑{[(2‑膦酰氧基‑苯基)‑(C1‑C4)烷基]羰氧基甲基}环丙‑1‑基、反式‑2‑{[(2‑(膦酰氧基‑(C1‑C4)烷基)‑苯基)‑(C1‑C4)烷基]羰氧基甲基}环丙‑1‑基、反式‑2‑{[2‑(膦酰氧基‑(C1‑C4)烷基)‑苯基]羰氧基甲基}环丙‑1‑基、反式‑2‑{[(2‑膦酰氧基‑苯基)‑(C1‑C4)烷基]羰氧基甲基}环丙‑1‑基、2‑氟‑2‑{[(2‑(膦酰氧基‑(C1‑C4)烷基)‑苯基)‑(C1‑C4)烷基]羰氧基甲基}环丙‑1‑基、2‑氟‑2‑{[2‑(膦酰氧基‑(C1‑C4)烷基)‑苯基]羰氧基甲基}环丙‑1‑基、2‑氟‑2‑{[(2‑膦酰氧基‑苯基)‑(C1‑C4)烷基]羰氧基甲基}环丙‑1‑基、2‑氟‑2‑(膦酰氧基甲基)‑环丙‑1‑基、1‑甲基‑2‑羟基甲基‑环丙‑1‑基、2‑羟基甲基‑2‑甲基环丙‑1‑基、1‑(2‑羟基乙酰基)‑氮杂环丁‑3‑基、反式‑(顺式‑3,4‑二羟基)‑环戊‑1‑基、2‑(1,2‑二羟基乙基)环丙‑1‑基、1‑(二甲基氨基)环丙‑1‑基、2‑(吗啉基甲基)环丙‑1‑基、2‑((3‑氟氮杂环丁‑1‑基)甲基)环丙基、N‑(C1‑C4)烷基‑氮杂环丁‑3‑基、N‑(C3‑C6)环烷基‑氮杂环丁‑3‑基、3‑氟‑1‑甲基‑氮杂环丁‑3‑基、1‑(甲基氨基)环丙‑1‑基、N‑(ω‑羟基(C2‑C4)烷基)‑氮杂环丁‑3‑基、2‑(羟基甲基)‑1‑甲基氮杂环丁‑3‑基、N‑(2‑羟基‑2‑甲基丙基)氮杂环丁‑3‑基、N‑(ω‑卤代(C2‑C4)烷基)‑氮杂环丁‑3‑基、1‑(3‑羟基丙氧基羰基)‑氮杂环丁‑3‑基、2‑(氟甲基)‑1‑甲基氮杂环丁‑3‑基、N‑(3‑羟基环丁基)氮杂环丁‑3‑基、N‑(氧杂环丁‑3‑基甲基)氮杂环丁‑3‑基、N‑(3‑羟基氧杂环丁‑3‑基甲基)氮杂环丁‑3‑基、N‑(四氢呋喃‑3‑基)氮杂环丁‑3‑基、N‑(四氢‑2H‑吡喃‑4‑基)氮杂环丁‑3‑基、反式‑2‑羟基甲基‑1‑甲基氮杂环丁‑4‑基、(5‑羟基甲基)‑1‑甲基吡咯烷‑3‑基、4‑氟‑1‑甲基哌啶‑4‑基或1‑(氧杂环丁‑3‑基)‑氮杂环丁‑3‑基；或其盐。