[发明专利]TGFβ受体拮抗剂在审
| 申请号： | 201680049890.2 | 申请日： | 2016-08-30 |
| 公开（公告）号： | CN107922422A | 公开（公告）日： | 2018-04-17 |
| 发明（设计）人： | R·M·博尔齐莱里;B·E·芬克;L·S·哈里克里施南;J·S·沃瑞尔 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D519/00;A61K31/53;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明大体上涉及调节TGFβR‑1及TGFβR‑2活性的化合物、含有所述化合物的药物组合物及使用本发明化合物治疗增殖性病症及细胞凋亡失调性病症诸如癌症的方法。 | ||
| 搜索关键词： | tgf 受体 拮抗剂 | ||
【主权项】：
下式的化合物或其药用盐、互变异构体或立体异构体其中：A为‑NH‑二环杂芳基或二环杂芳基，其取代有0‑2个R2基团；R1为芳基或杂芳基，其取代有0‑3个R6；R2为氢、卤素、(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、‑CHF2、CF3、(C3‑C8)环烷基、‑NH2或NHSO2(C1‑C6)烷基；R4为氢、卤素、(C1‑C6)烷基、‑CH2NR7R8或‑CONR7R8；R5为氢、卤素、‑CONHR9、‑CH2NHR10R11或‑NHR10R11；R6为氢、卤素、(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、‑CHF2、CF3、(C3‑C8)环烷基、‑NH2或NHSO2(C1‑C6)烷基；R7为氢、氨基(C1‑C6)烷基或羟基(C1‑C6)烷基；R8为氢、氨基(C1‑C6)烷基或羟基(C1‑C6)烷基；或R7和R8与它们所连接的氮一起形成杂环基团；R9为氢或(C1‑C6)烷基；R10为氢或(C1‑C6)烷基；R11为氢或(C1‑C6)烷基；或R10和R11与它们所连接的氮一起形成杂环基团。
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