[发明专利]EZH2抑制剂有效
申请号: | 201680049957.2 | 申请日: | 2016-08-22 |
公开(公告)号: | CN107922434B | 公开(公告)日: | 2020-06-19 |
发明(设计)人: | E.多明格斯;郭德其;M.M.玛德;A-Q.H.阮;M.F.德尔普拉多;M.E.里彻特;M.J.罗德里格斯;Y.Y.M.叶;游国龙 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;A61K31/4365;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 王琳;万雪松 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及抑制组蛋白赖氨酸甲基转移酶(Zeste增强子同源物2(EZH2))的活性的化合物,包含该化合物的组合物和使用该化合物治疗癌症例如血液肿瘤和实体瘤的方法。 | ||
搜索关键词: | ezh2 抑制剂 | ||
【主权项】:
下式的化合物:其中:X为‑CH2‑或‑CH2‑CH2‑;Y’为‑NR4R5、‑CH(CH3)‑环己基‑4‑基‑N‑甲基‑N‑甲氧基乙基或‑CH(CH3)‑环己‑4‑基‑氮杂环丁烷‑1‑基,其中氮杂环丁烷‑1‑基任选地被甲氧基、2‑丙氧基、甲氧基甲基、甲氧基乙氧基、环丙氧基、环丙基甲氧基、吡唑基、甲基吡唑基、三唑基、吡咯烷基、四氢呋喃基氧基或吗啉基取代;R4为被N‑甲基‑N‑甲氧基乙基氨基、N‑甲基‑N‑环丙基氨基或氮杂环丁烷‑1‑基取代的环己‑4‑基,其中氮杂环丁烷‑1‑基被甲氧基、乙氧基、甲氧基乙氧基、环丙氧基、或吡唑基取代;R5为甲基或乙基;和R6为甲基或氯;或其药学上可接受的盐。
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