[发明专利]2-氨基-1;3;4-噻二嗪和基于2-氨基-1;3;4-恶二嗪的抗真菌剂

摘要

本发明提供了一种用作抗真菌剂化合物，该化合物为式(I)的二嗪或其互变异构体或其药学上可接受的盐：其中X、N′、C′、A和E如本文所定义。本发明还提供了如本文所定义的式(I)化合物。

主权项

1.一种用作抗真菌剂的化合物，其为式(I)的二嗪或其互变异构体或其药学上可接受的盐：其中：‑X表示O或S；‑部分表示‑N(D)‑C(A)＝C(E)‑或‑N＝C(A)‑C(R¹)(E)‑；‑D表示H或C1‑C6烷基，其中D的烷基未被取代或被1、2或3个选自卤素、OH和C1‑C2烷氧基的取代基取代；并且其中D的烷基未被中断或被‑O‑、‑C(O)‑、‑OC(O)‑或‑C(O)O‑中断；‑R1是H或C1‑C2烷基；‑选自A和E的其中一个基团表示Q1基团，选自A和E的另一个基团表示Q2基团；‑Q1表示：(i)H或C1‑C8烷基，其中Q1的烷基未被取代或被1、2或3个选自卤素、OH和C1‑C2烷氧基的取代基取代；并且其中Q1的烷基未被中断或被‑O‑、‑C(O)‑、‑OC(O)‑或‑C(O)O‑中断；或(ii)亚烷基，其与Q2基团的原子键合形成C5‑C6碳环基或5至6元杂环基部分，其中所述碳环基或杂环基部分是饱和的或部分不饱和的；并且其中所述碳环基或杂环基部分是未被取代的或者被1、2或3个选自以下的取代基取代：卤素、C1‑C4烷氧基、未被取代的C1‑C4烷基和被1、2或3个独立选自卤素和‑OH的取代基取代的C1‑C4烷基；‑Q2表示‑L‑T或‑T基团，其中：o L选自C1‑C12亚烷基和C2‑C12亚烯基，其中L的亚烷基或亚烯基未被取代或被1、2或3个选自卤素、C1‑C4烷氧基和‑OH的基团取代；且其中L的亚烷基或亚烯基可选择性地终止于选自以下的杂部分和/或被选自以下的杂部分所中断：‑O‑、‑S‑、‑C(O)‑、‑OC(O)‑、‑C(O)O‑、‑NR2‑、‑NR2C(O)‑和‑C(O)NR2‑；以及o当Q2是‑L‑T时，则T是H、芳基、杂芳基、环烷基或杂环基，并且当Q2是‑T时，则T是芳基、杂芳基、环烷基或杂环基，其中T的芳基、杂芳基、环烷基或杂环基是未被取代的或被1、2或3个V基团取代；‑每个V基团独立地选自：C1‑C6烷氧基，未被取代的C1‑C10烷基，被1、2或3个选自卤素和C1‑C3烷氧基的基团取代的C1‑C10烷基，C2‑C6烯基，C2‑C6炔基，C3‑C6环烷基，卤素，芳基，(C1‑C6烷基)‑芳基，芳氧基，芳氧基‑(C1‑C6烷基)，‑CN，NO2，‑(C1‑C6烷基)‑C(O)O(C1‑C6烷基)和‑C(O)O(C1‑C6烷基)；以及‑R2是H或C1‑C2烷基。