[发明专利]双芳基衍生物和含有其的药物有效

专利信息
申请号: 201680054037.X 申请日: 2016-09-14
公开(公告)号: CN108290838B 公开(公告)日: 2021-12-31
发明(设计)人: 渡边笃;佐藤优树;小仓圭司;巽良之 申请(专利权)人: 科研制药株式会社
主分类号: C07D213/64 分类号: C07D213/64;A61K31/4425;A61K31/444;A61K31/4709;A61K31/4725;A61K31/498;A61K31/4985;A61K31/506;A61K31/535;A61K31/5355;A61P31/10;C07D401/12;C07D401/14
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 蔡晓菡;周李军
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 提供化合物,其对作为浅部真菌病的主要致病微生物的白癣菌具有优异的抗真菌活性,因此对由白癣菌引起的疾病显示出高有效性。式(I)所示的双芳基衍生物或其盐:其中,环A是任选被取代的苯基、或任选被取代的5或6元环杂芳基(所述环A可以进一步缩合以形成任选被取代的稠合环);Q是CH2、C=O、NH、O或S等;X1、X2和X3是CR1或N;Y是CH或N;Z是CR2b或N;R2a和R2b各自是氢原子、卤素原子、任选被取代的C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基等;R2a和R2b可以与键合于其的碳原子一起形成任选被取代的碳环、或任选被取代的杂环。
搜索关键词: 双芳基 衍生物 含有 药物
【主权项】:
1.式(I)所示的双芳基衍生物或其盐,其中,环A是任选被取代的苯基、或任选被取代的5或6元环杂芳基(所述环A任选进一步稠合以形成任选被取代的稠合环),Q是CH2、CF2、S=O、SO2、C=O、NH、O或S,X1、X2和X3各自独立地是CH、CR1或N,Y是CH或N,Z是CR2b或N,R1是氢原子、卤素原子、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6烷氧基或C1‑C6卤代烷氧基,R2a和R2b各自独立地是氢原子、卤素原子、羟基、氰基、甲酰基、任选被取代的C1‑C6烷基、任选被取代的C1‑C6卤代烷基、任选被取代的C1‑C6烷氧基、任选被取代的C1‑C6卤代烷氧基、任选被取代的C1‑C4烷氧基‑C1‑C4烷基、任选被取代的C1‑C4烷氧基‑C1‑C4卤代烷基、任选被取代的C1‑C6烷基羰基、任选被取代的C1‑C6烷氧基羰基、任选被取代的C1‑C6烷基羰基氧基、任选被取代的C3‑C7环烷基、任选被取代的杂环烷基、任选被取代的杂环烷基氧基、任选被取代的C2‑C6烯基、任选被取代的C2‑C6烯氧基、任选被取代的C2‑C6烯基‑C1‑C6烷基、任选被取代的C2‑C6烯基‑C1‑C6烷氧基、任选被取代的C2‑C6烯氧基‑C1‑C4烷基、任选被取代的C2‑C6烯氧基‑C1‑C4烷氧基、任选被取代的C2‑C6烯氧基‑C1‑C4卤代烷基、任选被取代的C2‑C6烯氧基‑C1‑C4卤代烷氧基、任选被取代的C2‑C6炔基、任选被取代的C2‑C6炔氧基、任选被取代的C2‑C6炔基‑C1‑C6烷基、任选被取代的C2‑C6炔基‑C1‑C6烷氧基、任选被取代的C2‑C6炔氧基‑C1‑C4烷基、任选被取代的C2‑C6炔氧基‑C1‑C4烷氧基、任选被取代的C2‑C6炔氧基‑C1‑C4卤代烷基、任选被取代的C2‑C6炔氧基‑C1‑C4卤代烷氧基、‑NRaRb{Ra和Rb各自独立地是氢原子或任选被取代的C1‑C6烷基(条件是,Ra和Rb不同时是氢原子)}、任选被取代的C1‑C6烷硫基、任选被取代的C1‑C6卤代烷硫基、五氟硫基、或式(I‑A)所示的基团,{其中,L是单键、‑(CH2)p‑、‑O(CH2)p‑、‑(CH2)pO‑、‑(CH2)pO(CH2)q‑、‑NRc(CH2)p‑、‑(CH2)pNRc‑或‑(CH2)pNRc(CH2)q‑,其中,(CH2)p和(CH2)q的一个或多个氢原子各自任选被卤素原子、C1‑C4烷基或C3‑C7环烷基替代,p是1、2或3,q是1、2或3,Rc是氢原子或C1‑C6烷基,和环B是任选被取代的碳环、或任选被取代的杂环},或者Z是CR2b时,R2a和R2b任选与其键合的碳原子一起形成任选被取代的碳环、或任选被取代的杂环,并且R3是氢原子、卤素原子、任选被取代的C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、任选被取代的C1‑C6烷氧基、C1‑C6卤代烷氧基、任选被取代的C3‑C7环烷基、任选被取代的C2‑C6烯基、任选被取代的C2‑C6炔基、或任选被取代的芳烷基。
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