[发明专利]化合物有效
申请号: | 201680054465.2 | 申请日: | 2016-07-22 |
公开(公告)号: | CN108137510B | 公开(公告)日: | 2021-07-20 |
发明(设计)人: | 丁晓;金赟;刘谦;任峰;桑迎霞;L.P.斯塔西;万泽红;王海龙;邢唯强;湛洋;赵保卫 | 申请(专利权)人: | 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司 |
主分类号: | C07D231/56 | 分类号: | C07D231/56;A61K31/416;A61P25/16 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 何伟;曹立莉 |
地址: | 英国米德*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及抑制LRRK2激酶活性的新化合物、它们的制备方法、包含它们的组合物以及它们在治疗或预防特征在于LRRK2激酶活性的疾病(例如帕金森氏病、阿尔茨海默氏病和肌萎缩侧索硬化(ALS))中的用途。 | ||
搜索关键词: | 化合物 | ||
【主权项】:
式(I)化合物或其盐
其中X选自CH或N;Y选自CH、N或CR3,其中R3选自卤素、C1‑3烷基、CN,和C1‑3卤代烷基;R1选自5或6元杂环基,其任选被一、二或三个独立地选自以下的取代基取代:C1‑3烷基,其任选进一步被一个C1‑3烷氧基取代,C1‑3烷氧基,卤素,羟基,‑SO2CH3,‑COCH3,氧代基,和氧杂环丁烷基,‑O‑4至6元杂环基,其任选被一或两个C1‑3烷基取代基取代,其中所述取代基可为相同的或不同的,和C1‑6烷氧基;和R2为
其中Z1和Z2独立地为N或CR7,和其中R7为H或C1‑3烷氧基,但Z1和Z2不能同时为CR7,Ra选自H,CN,C1‑3烷基,C1‑3烷氧基,‑O‑C1‑3卤代烷基,和C3‑6环烷基;和Rb选自2‑氧杂‑6‑氮杂螺[3.4]辛烷基,C3‑6环烷基,其任选被一个羟基取代,‑CONHCH3,‑NHCOCH3,4至6元杂环基,其任选被一或两个独立地选自以下的取代基取代:羟基,CN,‑CONHCH3,氧杂环丁烷基,C1‑3烷基,其任选被一个羟基取代,和C1‑3烷氧基,其任选被一个羟基取代。
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