[发明专利]作为RSV抑制剂的苯并二氮杂䓬衍生物有效
申请号: | 201680054528.4 | 申请日: | 2016-07-21 |
公开(公告)号: | CN108200760B | 公开(公告)日: | 2022-04-01 |
发明(设计)人: | B·C·舒克;I·J·金;T·P·布莱斯德尔;于建明;J·帕纳雷塞;Y·S·奥拉 | 申请(专利权)人: | 英安塔制药有限公司 |
主分类号: | A61K31/55 | 分类号: | A61K31/55;A61K31/5513 |
代理公司: | 北京市铸成律师事务所 11313 | 代理人: | 张波;戴国琛 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: |
本发明公开了式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、酯或前药:其抑制呼吸道合胞病毒(RSV)。本发明进一步涉及用于对罹患RSV感染的受试者施用的包含前述化合物的药物组合物。本发明还涉及通过施用包含本发明的化合物的药物组合物来治疗受试者中的RSV感染的方法。 |
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搜索关键词: | 作为 rsv 抑制剂 二氮杂 衍生物 | ||
【主权项】:
1.一种由式(I)表示的化合物:
或其药学上可接受的盐,其中:R1选自:1)氢;2)卤素;3)CN;4)任选取代的‑C1‑C8烷基;和5)任选取代的‑C1‑C8烷基–O‑R11;R2和R5各自独立地选自:1)氢;和2)任选取代的‑C1‑C8烷基;A选自:1)任选取代的‑C3‑C12环烷基;2)任选取代的‑C3‑C12环烯基;3)任选取代的3至12元杂环烷基;4)任选取代的芳基;和5)任选取代的杂芳基;R3是氢或R11;R4选自:1)任选取代的‑C3‑C12环烷基;2)任选取代的‑C3‑C12环烯基;3)任选取代的3至12元杂环基;4)任选取代的芳基;5)任选取代的杂芳基;6)任选取代的芳基‑O‑;7)任选取代的杂芳基‑O;8)任选取代的芳基‑C1‑C4‑烷基;和9)任选取代的杂芳基‑C1‑C4‑烷基;每个R6相同或不同且独立地选自氢、卤素、羟基、被保护的羟基、氰基、氨基、被保护的氨基、硝基、任选取代的‑C1‑C8烷基、任选取代的‑C1‑C8烷氧基、任选取代的‑NHC1‑C8烷基、任选取代的‑S‑(‑C1‑C8烷基)、任选取代的‑SO2‑(‑C1‑C8烷基)、‑任选取代的‑SO2‑NH‑(‑C1‑C8烷基)、任选取代的‑NH‑SO2‑(‑C1‑C8烷基)、‑CO2R12、–NR13R14和‑CO‑NR13R14;R11和R12各自独立地选自:1)任选取代的‑C1‑C8烷基;2)任选取代的‑C2‑C8烯基;3)任选取代的‑C2‑C8炔基;4)任选取代的‑C3‑C8环烷基;5)任选取代的‑C3‑C8环烯基;6)任选取代的3至8元杂环烷基;7)任选取代的芳基;和8)任选取代的杂芳基;R13和R14各自独立地选自氢、任选取代的–C1‑C8‑烷基、任选取代的–C2‑C8‑烯基、任选取代的–C2‑C8‑炔基;任选取代的–C3‑C8‑环烷基、‑C(O)R12、‑S(O)2R12和‑S(O)2NHR12及任选取代的–C1‑C8‑烷氧基;或者,R13和R14与它们所连接的氮合起来形成杂环;且n是0、1、2、3或4。
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