[发明专利]TGFβ受体拮抗剂

摘要

本发明大体上涉及调节TGFβR‑1和TGFβR‑2活性的化合物、含有所述化合物的药物组合物和使用本发明化合物治疗增殖性病症和细胞凋亡失调性病症例如癌症的方法。

主权项

1.化合物和/或其药学上可接受的盐、互变异构体或立体异构体，所述化合物具有下式其中：A为CRy或N；R1为芳基或杂芳基，其任选取代有1-5个R6；R2为氢或NHCOR7；R3为氢、卤素、-CONR8R9或-OR10；R4为氢、任选取代的(C1-C6)烷基、-CH2NR11R12或-CONR11R12；R5为氢、-CONHR13、-CH2NHR14R15、-CH2NH(CH2)m任选取代的杂环基或-NHR14R15；Rx为氢、卤素、任选取代的(C1-C6)烷基或-NHCO(C1-C6)烷基；Ry为氢、F、Cl或NH2；R6为氢、卤素、任选取代的(C1-C6)烷基、任选取代的(C1-C6)烷氧基、-CHF2、CF3、任选取代的(C3-C8)环烷基、-NH2或NHSO2(C1-C6)烷基；R7为任选取代的(C1-C6)烷基、任选取代的(C1-C6)烷氧基、氨基(C1-C6)烷基或羟基(C1-C6)烷基；R8为氢、任选取代的(C1-C6)烷氧基或任选取代的(C1-C6)烷基；R9为氢或任选取代的杂环基；R10为任选取代的(C1-C6)烷基；R11为氢、氨基(C1-C6)烷基或羟基(C1-C6)烷基；R12为氢、氨基(C1-C6)烷基或羟基(C1-C6)烷基；或R11和R12与它们所连接的氮一起形成杂环基团；R13为氢或任选取代的(C1-C6)烷基；R14为氢或任选取代的(C1-C6)烷基R15为氢、任选取代的(C1-C6)烷基；或R14和R15与它们所连接的氮一起形成杂环基团；R16为氢、卤素、-CN、-COOR13或-CONR13R14。