[发明专利]作为RORγ调节剂的新型碳环化合物在审

专利信息
申请号: 201680056214.8 申请日: 2016-08-26
公开(公告)号: CN108026039A 公开(公告)日: 2018-05-11
发明(设计)人: S·达斯;L·A·加拉特;R·L·哈尔德;D·E·谢尔柯;S·R·帕德施;A·托马斯;N·凯拉特卡尔-裘西;D·M·沙阿;M·巴杰帕伊 申请(专利权)人: 格兰马克药品股份有限公司
主分类号: C07C311/16 分类号: C07C311/16;A61K31/167;A61P35/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 隋晓平;黄革生
地址: 瑞士拉*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 本公开涉及新型式(I)碳环化合物及其药学上可接受的盐,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、Ra、Rb、n、m以及p为如本文所定义的,所述化合物具有作为类视色素相关孤儿受体γt(RORγt)的调节剂的活性。这些化合物预防、抑制或阻止RORγt的作用并且因此适用于治疗RORγt介导的疾病、病症、综合征或病状,诸如例如疼痛、炎症、COPD、哮喘、类风湿性关节炎、结肠炎、多发性硬化、牛皮癣、神经变性疾病以及癌症。
搜索关键词: 作为 ror 调节剂 新型 环化
【主权项】:
1.一种式(I)化合物或其互变异构体、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其中R1选自氨基、羟基、C1-8烷基和C1-8烷氧基;R2选自C1-8烷基、卤代C1-8烷基、羟基C1-8烷基、C3-6环烷基以及C3-6环烷基C1-8烷基;R3选自氢、C1-8烷基、卤代C1-8烷基以及羟基C1-8烷基;R4选自C1-8烷基、C1-8烷氧基、卤代C1-8烷基、羟基C1-8烷基、C3-6环烷基以及C3-6环烷基C1-8烷基;每次出现的R5独立地选自卤素、羟基、氰基、C1-8烷基、C1-8烷氧基、卤代C1-8烷基、卤代C1-8烷氧基、羟基C1-8烷基、C3-6环烷基以及任选取代的C6-14芳基,其中C6-14芳基上的取代基为卤素;每次出现的R6独立地选自卤素、氰基、羟基、C1-8烷基以及C3-6环烷基;可以相同或不同的Ra和Rb各自独立地选自氢和C1-8烷基;或者Ra和Rb一起可以形成氧基;‘n’为1、2、3或4;‘m’为0、1或2;并且‘p’为0或1。
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