[发明专利]TGFβ受体拮抗剂在审
| 申请号： | 201680056221.8 | 申请日： | 2016-07-27 |
| 公开（公告）号： | CN108137597A | 公开（公告）日： | 2018-06-08 |
| 发明（设计）人： | L·S·卡里克里斯南;B·E·芬克;R·M·博尔齐莱里;G·特奴库奴如;J·S·瓦里尔 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/519;A61K31/5377;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
本发明大体上涉及调节TGFβR‑1和TGFβR‑2活性的化合物、含有所述化合物的药物组合物和使用本发明化合物治疗增殖性病症和细胞凋亡失调性病症例如癌症的方法。 |
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| 搜索关键词： | 本发明化合物 药物组合物 增殖性病症 拮抗剂 癌症 细胞 治疗 | ||
【主权项】：
化合物或其药学上可接受的盐、互变异构体或立体异构体，所述化合物具有下式![]()
其中：A为CRy或N；R1为芳基或杂芳基，其取代有0‑5R6；R2为氢、含有1‑4个选自‑O‑、‑S‑和‑N‑的杂原子的5‑8元杂环的环、NHSO2R7或NHCOR7；R3为氢、卤素、(C1‑C3)烷基、(C1‑C3)烷氧基、‑CONR8R9或‑OR10；或R3和‑NH‑连接基一起形成含有1‑4个选自‑O‑、‑S‑和‑N‑的杂原子的10‑12元杂二环的环；R4为(C1‑C6)烷基、‑CH2NR11R12或‑CONR11R12；R5为氢、‑CONHR13、‑CH2NHR14R15或‑NHR14R15；Rx为氢、卤素、(C1‑C6)烷基或‑NHCO(C1‑C6)烷基；Ry为氢或卤素；Rz为氢或(C1‑C3)烷基；R6为氢、卤素、(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、‑CHF2、‑CFH2、CF3、(C3‑C8)环烷基、‑NH2或NHSO2(C1‑C6)烷基；R7为(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、(C3‑C8)环烷基、杂环基烷基、氨基(C1‑C6)烷基或羟基(C1‑C6)烷基；R8为氢、(C1‑C6)烷氧基或(C1‑C6)烷基；R9为氢或含有1‑4个选自‑O‑、‑S‑和‑N‑的杂原子的5‑8元杂环的环；或R8和R9与它们所连接的氮一起形成含有1‑4个选自‑O‑、‑S‑和‑N‑的杂原子的5‑8元杂环的环；R10为(C1‑C6)烷基；R11为氢、氨基(C1‑C6)烷基或羟基(C1‑C6)烷基；R12为氢、氨基(C1‑C6)烷基或羟基(C1‑C6)烷基；或R11和R12与它们所连接的氮一起形成含有1‑4个选自‑O‑、‑S‑和‑N‑的杂原子的5‑8元杂环的环；R13为氢或(C1‑C6)烷基；R14为氢或(C1‑C6)烷基R15为氢或(C1‑C6)烷基；或R14和R15与它们所连接的氮一起形成含有1‑4个选自‑O‑、‑S‑和‑N‑的杂原子的5‑8元杂环的环。
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