[发明专利]化合物

摘要

式(I)的化合物或其盐，包含该化合物的组合物，其制备方法和其治疗用途，例如治疗寄生虫病如查加斯病、人非洲锥虫病(HAT)、动物非洲锥虫病(AAT)和利什曼病，特别是内脏利什曼病(VL)。

主权项

式(I)的化合物，或其盐,其中A₁为CH；A₂选自CR₁₃和N；R₁选自C₁‑C₆烷基、C₃‑C₇环烷基、C₄‑C₇杂环烷基、苯基、C₅‑C₆杂芳基、C₁‑C₆烷氧基、‑OC₃‑C₇环烷基和NR_10aR_10b；其中C₃‑C₇环烷基、C₄‑C₇杂环烷基、苯基、C₅‑C₆杂芳基和‑OC₃‑C₇环烷基任选取代有1至3个独立选自以下的基团：羟基、甲氧基、C₁‑C₃烷基和卤素；L₁为选自以下的连接基：‑C(O)‑和‑S(O)_n‑，其中n表示1至2；R₃选自氢、卤素、甲基、甲氧基和氰基；R₄选自氢、卤素、甲基、甲氧基和氰基；R₂选自氢、卤素、Ar、Cy、X、NR_5aR_5b和‑C(O)‑R₁₅；Ar选自苯基和C₅‑C₆杂芳基，其各自任选取代有1至3个独立选自以下的基团：卤素和‑L₂‑R₇；L₂为选自以下的连接基：键、‑(CH₂)_m‑、‑O(CH₂)_m‑、‑C₂‑C₄烯基‑、‑OC₂‑C₄烯基‑、‑(CH₂)_p‑NH‑(CH₂)_q‑和‑(CH₂)_pC(O)‑(CH₂)_q‑；其中m表示1至4且p和q独立表示0至4；R₇选自氢；羟基；NR_8aR_8b；任选取代有1或2个C₁‑C₃烷基的C₄‑C₇杂环烷基；C₃‑C₇环烷基；任选取代有1个NR_14aR_14b基团的C₁‑C₆烷氧基；和任选取代有1至3个独立选自以下的基团的苯基：卤素、甲氧基和甲基；Cy选自C₃‑C₇环烷基，C₄‑C₇杂环烷基，C₅‑C₇环烯基和C₅‑C₇杂环烯基，其各自任选取代有1至3个独立选自以下的基团：C₁‑C₃烷基、C₁‑C₃烷氧基、C₄‑C₇杂环烷基、NR_11aR_11b、＝O、‑C(O)‑R₁₅和‑C(O)O‑R₁₅；X选自C₁‑C₆烷基、C₂‑C₆烯基和C₁‑C₆烷氧基，其各自任选取代有1至3个独立选自以下的基团：羟基、甲氧基、卤素、NR_13aR_13b和C₄‑C₇杂环烷基，其中C₄‑C₇杂环烷基任选取代有1至3个C₁‑C₃烷基；R_5a选自氢；任选取代有一个选自Ar和Cy的基团的C₁‑C₆烷基；‑C(O)‑R₉；‑C(O)‑OR₉；和‑SO₂‑R₉；R_5b选自氢和C₁‑C₃烷基；R_8a和R_8b独立地选自氢和C₁‑C₃烷基；R₉选自C₁‑C₆烷基、C₃‑C₇环烷基、C₄‑C₇杂环烷基、苯基和C₅‑C₆杂芳基；R_10a和R_10b独立地选自氢和C₁‑C₃烷基；R_11a和R_11b独立地选自氢和C₁‑C₃烷基；R₁₂选自氢、卤素和甲基；R₁₃选自氢、C₁‑C₃烷基、‑C(O)‑C₄‑C₇杂环烷基、‑C(O)‑C₁‑C₃烷基和‑C(O)‑C₃‑C₇环烷基；R_13a和R_13b独立地选自氢和C₁‑C₃烷基；R_14a和R_14b独立地选自氢和C₁‑C₃烷基；且R₁₅选自C₁‑C₆烷基、Ar、C₃‑C₇环烷基和C₄‑C₇杂环烷基。