[发明专利]作为人免疫缺陷病毒复制的抑制剂的吡啶-3-基乙酸衍生物

摘要

公开了式(I)的化合物，包括药学上可接受的盐、包含所述化合物的药物组合物，用于制备所述化合物的方法和它们在抑制HIV整合酶和治疗被HIV或AIDS感染的那些疾病中的用途。在式(I)的化合物中，R¹选自H、烷基、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、(烷氧基)烷氧基烷基或(R⁶)烷基；R²是被1个R⁷取代基和0‑3个选自以下的取代基取代的苯基：卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基和卤代烷氧基；或R²选自四氢异喹啉基、((Ar¹)烷基)四氢异喹啉基或((N‑烷氧基羰基)四氢异喹啉基；R³选自四氢异喹啉基或十氢异喹啉基，且被0‑3个选自以下的取代基取代：卤素、烷基和卤代烷基；或R³是[5‑7.3‑7.0‑2]稠合或桥接的双环胺，且被0‑3个烷基取代基取代；或R³选自氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基或高哌啶基，且含有螺环部分，其中所述螺环部分(包括其所连接的碳原子)形成C_3‑7环烷烃、四氢呋喃基、四氢吡喃基、吡咯烷基、N‑烷基吡咯烷基、哌啶基、N‑烷基哌啶基、高哌啶基或N‑烷基哌啶基，且其中所述螺环部分被0‑3个卤素或烷基取代基取代；R⁴选自烷基或卤代烷基；R⁵选自H、烷基、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、(烷氧基)烷氧基烷基或(R⁶)烷基；R⁶选自(氧杂环丁烷基)氧基、((氧杂环丁烷基)烷氧基)烷基、(四氢吡喃基氧基)烷基、(四氢吡喃基)烷氧基)烷基或(R⁸)(R⁹)N；R⁷选自(Ar¹)烷氧基或((Ar¹)烷基)HNCO；R⁸选自氢、烷基、(环烷基)烷基、烷氧基烷基、(四氢吡喃基)烷基、四氢吡喃基或烷氧基苯基；R⁹选自氢或烷基；或放在一起的(R⁸)(R⁹)N选自氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、(螺环丁基)哌啶基、哌嗪基或吗啉基；且Ar¹是被0‑3个选自以下的取代基取代的苯基：卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基和卤代烷氧基。

主权项

式I的化合物其中：R¹选自H、烷基、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、(烷氧基)烷氧基烷基或(R⁶)烷基；R²是被1个R⁷取代基和0‑3个选自以下的取代基取代的苯基：卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基和卤代烷氧基；或R²选自四氢异喹啉基、((Ar¹)烷基)四氢异喹啉基或((N‑烷氧基羰基)四氢异喹啉基；R³选自四氢异喹啉基或十氢异喹啉基，且被0‑3个选自以下的取代基取代：卤素、烷基和卤代烷基；或R³是[5‑7.3‑7.0‑2]稠合或桥接的双环胺，且被0‑3个烷基取代基取代；或R³选自氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基或高哌啶基，且含有螺环部分，其中所述螺环部分(包括其所连接的碳原子)形成C_3‑7环烷烃、四氢呋喃基、四氢吡喃基、吡咯烷基、N‑烷基吡咯烷基、哌啶基、N‑烷基哌啶基、高哌啶基或N‑烷基哌啶基，且其中所述螺环部分被0‑3个卤素或烷基取代基取代；R⁴选自烷基或卤代烷基；R⁵选自H、烷基、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、(烷氧基)烷氧基烷基或(R⁶)烷基；R⁶选自(氧杂环丁烷基)氧基、((氧杂环丁烷基)烷氧基)烷基、(四氢吡喃基氧基)烷基、(四氢吡喃基)烷氧基)烷基或(R⁸)(R⁹)N；R⁷选自(Ar¹)烷氧基或((Ar¹)烷基)HNCO；R⁸选自氢、烷基、(环烷基)烷基、烷氧基烷基、(四氢吡喃基)烷基、四氢吡喃基或烷氧基苯基；R⁹选自氢或烷基；或放在一起的(R⁸)(R⁹)N选自氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、(螺环丁基)哌啶基、哌嗪基或吗啉基；且Ar¹是被0‑3个选自以下的取代基取代的苯基：卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基和卤代烷氧基；或其药学上可接受的盐。