[发明专利]作为磷酸肌醇3-激酶抑制剂的三环杂环化合物有效
申请号: | 201680058484.2 | 申请日: | 2016-08-19 |
公开(公告)号: | CN108137613B | 公开(公告)日: | 2021-10-01 |
发明(设计)人: | 斯蒂芬·约瑟夫·沙特勒沃斯;弗兰克·亚历山德勒·希尔瓦;亚历山大·理查德·利亚姆·塞西尔;爱丽丝·伊丽莎白·加特兰;丹尼尔·约翰·芬尼莫尔 | 申请(专利权)人: | 卡鲁斯治疗有限公司 |
主分类号: | C07D491/147 | 分类号: | C07D491/147;C07D495/14;A61P35/00 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;安佳宁 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: |
本发明涉及式I化合物:(I)或其药物可接受的盐,其中各个R |
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搜索关键词: | 作为 磷酸 激酶 抑制剂 杂环化合物 | ||
【主权项】:
式I化合物:或其药物可接受的盐,其中:W为O、N‑H、N‑(C1‑C10烷基)或S;各个X独立地选自CH或N;R1为含有至少1个选自N或O的杂原子的5元至7元饱和或不饱和的任选取代的杂环;R2为(LQ)vY,条件是R2不为H;各个L独立地选自键、C1‑C10亚烷基、C2‑C10亚烯基、C2‑C10亚炔基、亚芳基和C3‑C10亚环烷基;各个Q独立地为键、亚杂芳基、杂环连接基、‑O‑、‑NR6‑、‑C(O)‑、‑C(O)NR6‑、‑SO2‑、‑SO2‑NR6‑、‑NH‑C(O)‑NR6‑、‑NH‑SO2‑NR6、卤素、‑C(卤素)a(R6(2‑a))‑、‑NR4R5‑、‑C(O)NR4R5,其中R4和R5连同它们所连接的氮一起形成4元至10元杂环连接基;v为0至5;Y为H、C1‑C10烷基、C2‑C10烯基、C2‑C10烯基、C2‑C10炔基、芳基、C3‑C10环烷基、杂环、杂芳基、‑OR6、‑N(R6)2、‑C(O)R6、‑C(O)OR6、‑C(O)N(R6)2、‑N(R6)2、‑SO2‑R6、‑SO2‑N(R6)2、‑NH‑C(O)‑N(R6)2、‑NH‑SO2‑N(R6)2、卤素、‑C(卤素)bR6(3‑b)、‑CN、‑NR4R5‑、‑C(O)NR4R5,其中R4和R5连同它们所连接的氮一起形成4元至10元杂环;b为1至3;a为1或2;各个R6独立地选自H、C1‑10烷基、芳基或杂芳基;以及各个R3独立地选自H、卤素、氟化C1‑C10烷基、‑O‑C1‑C10烷基、‑NH‑C1‑C10烷基、‑S‑C1‑C10烷基、‑O‑氟化C1‑C10烷基、‑NH‑酰基、‑NH‑C(O)‑NH‑烷基、‑C‑(O)‑NH‑烷基,条件是R3中的至少一个不为H。
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