[发明专利]盐酸左美沙酮或盐酸右美沙酮的合成及其使用方法在审
| 申请号： | 201680061096.X | 申请日： | 2016-08-24 |
| 公开（公告）号： | CN108137483A | 公开（公告）日： | 2018-06-08 |
| 发明（设计）人： | 格内尔·姆克尔强;姚庆伟 | 申请（专利权）人： | 科迪实验室公司 |
| 主分类号： | C07C221/00 | 分类号： | C07C221/00;C07C225/16;A61P25/04;A61K31/135 |
| 代理公司： | 北京银龙知识产权代理有限公司 11243 | 代理人： | 金鲜英;马铁军 |
| 地址： | 美国怀*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 提供了从D‑丙氨酸或L‑丙氨酸分别合成盐酸左美沙酮或盐酸右美沙酮并保留构型的高效方法。提供了治疗受试者的方法，包括施用包含具有不多于10ppm右美沙酮的有效量的盐酸左美沙酮的组合物。 | ||
| 搜索关键词： | 美沙酮 盐酸 丙氨酸 合成盐酸 构型 施用 合成 保留 治疗 | ||
【主权项】：
一种由D‑丙氨酸制备盐酸左美沙酮或由L‑丙氨酸制备盐酸右美沙酮的方法，该方法包括：将D‑丙氨酸转化为N,N‑二甲基‑D‑氨基丙醇，或将L‑丙氨酸转化为N,N‑二甲基‑L‑氨基丙醇；将N,N‑二甲基‑D‑氨基丙醇或N,N‑二甲基‑L‑氨基丙醇与活化试剂组合以分别形成R‑活化中间体或S‑活化中间体；将R‑或S‑活化中间体和碱与二苯乙腈混合以分别提供左美沙酮腈或右美沙酮腈；以及将左美沙酮腈或右美沙酮腈暴露于式RMgX的格氏试剂以形成反应混合物，其中R是乙基，X＝Cl、Br或I；以及将盐酸添加至反应混合物以分别提供盐酸左美沙酮或盐酸右美沙酮。
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