[发明专利]环肽、亲和层析载体、标记抗体、抗体药物复合物及药物制剂

摘要

本发明提供一种由下述式(I)或下述式(I’)表示且抗体结合性优异、而且耐药品性得到改善的环肽、亲和层析载体、标记抗体、抗体药物复合物及药物制剂。RN‑Xg‑[Xi‑Xa‑Xm‑X1‑X2‑X3‑Xn‑Xb‑Xj]k‑Xh‑RC……(I)；式(I)中，Xa及Xb分别独立地表示源自L‑半胱氨酸及D‑半胱氨酸以外的侧链上具有硫醇基的氨基酸的氨基酸残基，且经由二硫键结合，或者，其中一个表示源自L‑半胱氨酸及D‑半胱氨酸以外的侧链上具有硫醇基的氨基酸的氨基酸残基，另一个表示源自侧链上具有卤代乙酰基的氨基酸的氨基酸残基，且经由硫醚键结合。RN‑Xg‑[Xi‑Xa‑Xm‑X1‑X2‑X3‑Xn‑Xb‑Xj]k‑Xh‑RC……(I’)；式(I’)中，Xa及Xb中的一个表示源自L‑半胱氨酸或D‑半胱氨酸的氨基酸残基，另一个表示源自侧链上具有卤代乙酰基的氨基酸的氨基酸残基，且经由硫醚键结合，或者，其中一个表示源自L‑青霉胺或D‑青霉胺的氨基酸残基，另一个表示源自侧链上具有卤代乙酰基的氨基酸的氨基酸残基，且经由硫醚键结合。

主权项

一种环肽，其由下述式(I)表示，R^N‑X_g‑[X_i‑X^a‑X_m‑X¹‑X²‑X³‑X_n‑X^b‑X_j]_k‑X_h‑R^C……(I)式(I)中，R^N表示N末端基；R^C表示C末端基；X¹表示L‑亮氨酸残基、L‑异亮氨酸残基、L‑甲硫氨酸残基、L‑赖氨酸残基或L‑精氨酸残基；X²表示L‑缬氨酸残基或L‑异亮氨酸残基；X³为L‑色氨酸残基；X^a及X^b分别独立地表示源自L‑半胱氨酸及D‑半胱氨酸以外的侧链上具有硫醇基的氨基酸的氨基酸残基，且经由二硫键结合；或者，X^a及X^b中一个表示源自L‑半胱氨酸及D‑半胱氨酸以外的侧链上具有硫醇基的氨基酸的氨基酸残基，另一个表示源自侧链上具有卤代乙酰基的氨基酸的氨基酸残基，且经由硫醚键结合；X_g、X_h、X_i、X_j、X_m及X_n分别表示连续的g个X、连续的h个X、连续的i个X、连续的j个X、连续的m个X及连续的n个X；X表示氨基酸残基，当X为复数个时，复数个X彼此可以相同也可以不同；g、h、i及j分别独立地为0以上的整数；m及n为同时满足0≤m≤9、0≤n≤9及3≤m+n≤9的整数；k为1以上的整数，当k≥2时，重复单元[X_i‑X^a‑X_m‑X¹‑X²‑X³‑X_n‑X^b‑X_j]中的X¹、X²、X³、X^a、X^b、X_i、X_j、X_m及X_n分别在各重复单元之间可以相同也可以不同。