[发明专利]新型胰岛素衍生物及其医学用途在审
| 申请号： | 201680062502.4 | 申请日： | 2016-08-24 |
| 公开（公告）号： | CN108368163A | 公开（公告）日： | 2018-08-03 |
| 发明（设计）人： | P.马德森;C.U.乔林格加亚尔德;M.穆恩泽;S.霍斯特鲁普;C.夫勒德柳斯 | 申请（专利权）人： | 诺和诺德股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/62 | 分类号： | C07K14/62;A61K38/28 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 刘力;罗文锋 |
| 地址： | 丹麦*** | 国省代码： | 丹麦;DK |
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| 摘要： | 本发明属于与糖尿病有关的医学状况的药物治疗领域。更具体地，本发明涉及人胰岛素类似物的新型酰化衍生物。本发明还提供了包含这样的胰岛素衍生物的药物组合物，并且涉及这样的衍生物在治疗或预防与糖尿病有关的医学状况中的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 医学状况 糖尿病 人胰岛素类似物 胰岛素衍生物 新型胰岛素 药物组合物 酰化衍生物 药物治疗 医学用途 预防 治疗 | ||
【主权项】：
1.人胰岛素的酰化类似物，所述类似物是相对于人胰岛素的[B3aar1，desB27，desB30]；其中aar1代表选自Glu(E)、Gln(Q)、Asp(D)、Ser(S)和Thr(T)的氨基酸残基；并且所述类似物可另外包含A8aar2置换，和/或A14Glu(E)置换，和/或A21aar3置换；其中aar2代表His(H)或Arg(R)；且aar3代表Gly(G)或Ala(A)；所述胰岛素类似物是通过用以下式II基团对B29位置处的天然存在的赖氨酸残基的ε氨基进行酰化而衍生的[酰基]‑[连接体]‑其中所述连接体基团是由1至10个选自gGlu和/或OEG的氨基酸残基组成的氨基酸链；其中gGlu代表γ谷氨酸残基；OEG代表8‑氨基‑3，6‑二氧杂辛酸残基(即，式‑NH‑(CH2)2‑O‑(CH2)2‑O‑CH2‑CO‑的基团)；所述氨基酸残基可以以任意顺序存在；并且所述氨基酸链包含至少一个gGlu残基；并且其中所述酰基是选自1，14‑十四烷二酸、1，15‑十五烷二酸和1，16‑十六烷二酸的α，ω‑二羧酸残基。
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