[发明专利]基于SPEXIN的甘丙肽2型受体激动剂及其用途

摘要

本发明涉及基于spexin的甘丙肽2型受体的激动剂及其用途。更具体地，本发明提供了基于肽的激动剂，其对甘丙肽2型受体具有改善的特异性并具有改善的稳定性，其中基于肽的激动剂参与调节体内生理功能，例如摄食、焦虑、情绪和成瘾，其中甘丙肽2型受体负责抑制食欲、缓解焦虑症和减少愉悦的成瘾。因此，基于肽的激动剂可用于预防或治疗由甘丙肽受体2型介导的疾病。

主权项

1.一种基于肽的甘丙肽2型受体(GALR2)激动剂，其具有式1所示的氨基酸序列：[dN]1[W]2[T]3[P]4[N]5[A]6[A]7[L]8[Y]9[L]10[F]11[G]12[P]13[Q]14‑NH2   (1)其中，式1中的一个或多于一个氨基酸任选地被置换；和其中，在式1中，[dN]1表示D‑天冬酰胺，其任选地被焦谷氨酸(pQ)、瓜氨酸(Cit)、L‑天冬酰胺(N)和甘氨酸(G)中的一种替代，或者任选地被经聚乙二醇(PEG)、乙酰基(Ac)基团或Fmoc保护的天冬酰胺替代，[W]2任选地被D‑色氨酸(dW)或2‑萘基替代，[T]3任选地被丙氨酸(A)或赖氨酸(K)替代，[P]4任选地被D‑丙氨酸(dA)或D‑缬氨酸(dV)替代，[N]5任选地被谷氨酰胺(Q)替代，[A]6任选地被D‑丙氨酸(dA)替代，[A]7任选地被甲硫氨酸(M)替代，[F]8任选地被赖氨酸(K)、亮氨酸(L)或酪氨酸(Y)替代，[P]9任选地被D‑丙氨酸(dA)或丙氨酸(A)替代，[Q]10任选地被D‑谷氨酰胺(dQ)或组氨酸(H)替代。