[发明专利]四氢吲唑及其医药用途

摘要

本文提供一种式I化合物或其药学上可接受的盐，其用于治疗癌症和/或治疗或预防病毒感染，其中A1、A2、L1、R1、R2和n具有如本说明书中所提供的含义。

主权项

1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐，其用于治疗癌症和/或治疗或预防病毒感染，其中：A1代表任选被一个或多个独立地选自G1的基团取代的芳基或任选被一个或多个独立地选自G2的基团取代的杂芳基；A2代表任选被一个或多个独立地选自G3的基团取代的芳基或任选被一个或多个独立地选自G4的基团取代的杂芳基；L1代表‑C(O)‑、‑C(O)N(R3)‑、‑C(O)O‑、‑S(O)j‑或‑S(O)kN(R4)‑；R1代表H或任选被一个或多个卤基取代的C1‑3烷基；R2代表F；R3和R4各自独立地代表H或任选被一个或多个卤基取代的C1‑3烷基；各G1独立地代表卤基、Ra1、‑CN、‑Aa1‑C(Qa1)Rb1、‑Ab1‑C(Qb1)N(Rc1)Rd1、‑Ac1‑C(Qc1)ORe1、‑Ad1‑S(O)pRf1、‑Ae1‑S(O)qN(Rg1)Rh1、‑Af1‑S(O)pORi1、‑N3、‑N(Rj1)Rk1、‑N(H)CN、‑NO2、‑ONO2、‑ORl1或‑SRm1；各Qa1至Qc1独立地代表＝O、＝S、＝NRn1或＝N(ORo1)；各Aa1至Af1独立地代表单键、‑N(Rp1)‑或‑O‑；各G2独立地代表卤基、Ra2、‑CN、‑Aa2‑C(Qa2)Rb2、‑Ab2‑C(Qb2)N(Rc2)Rd2、‑Ac2‑C(Qc2)ORe2、‑Ad2‑S(O)pRf2、‑Ae2‑S(O)qN(Rg2)Rh2、‑Af1‑S(O)pORi2、‑N3、‑N(Rj2)Rk2、‑N(H)CN、‑NO2、‑ONO2、‑ORl2或‑SRm2；各Qa2至Qc2独立地代表＝O、＝S、＝NRn2或＝N(ORo2)；各Aa2至Af2独立地代表单键、‑N(Rp2)‑或‑O‑；各G3独立地代表卤基、Ra3、‑CN、‑Aa3‑C(Qa3)Rb3、‑Ab3‑C(Qb3)N(Rc3)Rd3、‑Ac3‑C(Qc3)ORe3、‑Ad3‑S(O)pRf3、‑Ae3‑S(O)qN(Rg3)Rh3、‑Af3‑S(O)pORi3、‑N3、‑N(Rj3)Rk3、‑N(H)CN、‑NO2、‑ONO2、‑ORl3或‑SRm3；各Qa3至Qc3独立地代表＝O、＝S、＝NRn3或＝N(ORo3)；各Aa3至Af3独立地代表单键、‑N(Rp3)‑或‑O‑；各G4独立地代表卤基、Ra4、‑CN、‑Aa4‑C(Qa4)Rb4、‑Ab4‑C(Qb4)N(Rc4)Rd4、‑Ac4‑C(Qc4)ORe4、‑Ad4‑S(O)pRf4、‑Ae4‑S(O)qN(Rg4)Rh4、‑Af4‑S(O)pORi4、‑N3、‑N(Rj4)Rk4、‑N(H)CN、‑NO2、‑ONO2、‑ORl4或‑SRm4；各Qa4至Qc4独立地代表＝O、＝S、＝NRn4或＝N(ORo4)；各Aa4至Af4独立地代表单键、‑N(Rp4)‑或‑O‑；各Ra1和Rf1独立地代表任选被一个或多个独立地选自G5a的基团取代的C1‑6烷基，任选被一个或多个独立地选自G5b的基团取代的杂环烷基，任选被一个或多个独立地选自G5c的基团取代的芳基，或任选被一个或多个独立地选自G5d的基团取代的杂芳基；各Rp1独立地代表H或任选被一个或多个卤基取代的C1‑6烷基；各Rb1、Rc1、Rd1、Re1、Rg1、Rh1、Ri1、Rj1、Rk1、Rl1、Rm1、Rn1和Ro1独立地代表H，任选被一个或多个独立地选自G5a的基团取代的C1‑6烷基，任选被一个或多个独立地选自G5b的基团取代的杂环烷基，任选被一个或多个独立地选自G5c的基团取代的芳基，或任选被一个或多个独立地选自G5d的基团取代的杂芳基；或者可选地Rc1和Rd1、Rg1和Rh1和/或Rj1和Rk1中的任一者与其所连接的氮原子连接在一起形成3至6元环，所述环任选含有另一个杂原子并且所述环任选被一个或多个基团取代，所述基团独立地选自卤基，任选被一个或多个卤基取代的C1‑3烷基，和＝O；各Ra2和Rf2独立地代表任选被一个或多个独立地选自G6a的基团取代的C1‑6烷基，任选被一个或多个独立地选自G6b的基团取代的杂环烷基，任选被一个或多个独立地选自G6c的基团取代的芳基，或任选被一个或多个独立地选自G6d的基团取代的杂芳基；各Rp2独立地代表H或任选被一个或多个F取代的C1‑6烷基；各Rb2、Rc2、Rd2、Re2、Rg2、Rh2、Ri2、Rj2、Rk2、Rl2、Rm2、Rn2和Ro2独立地代表H，任选被一个或多个独立地选自G6a的基团取代的C1‑6烷基，任选被一个或多个独立地选自G6b的基团取代的杂环烷基，任选被一个或多个独立地选自G6c的基团取代的芳基，或任选被一个或多个独立地选自G6d的基团取代的杂芳基；或者可选地Rc2和Rd2、Rg2和Rh2和/或Rj2和Rk2中的任一者与其所连接的氮原子连接在一起形成3至6元环，所述环任选含有另一个杂原子并且所述环任选被一个或多个基团取代，所述基团独立地选自卤基，任选被一个或多个卤基取代的C1‑3烷基，和＝O；各Ra3和Rf3独立地代表任选被一个或多个独立地选自G7a的基团取代的C1‑6烷基，任选被一个或多个独立地选自G7b的基团取代的杂环烷基，任选被一个或多个独立地选自G7c的基团取代的芳基，或任选被一个或多个独立地选自G7d的基团取代的杂芳基；各Rp3独立地代表H或任选被一个或多个F取代的C1‑6烷基；各Rb3、Rc3、Rd3、Re3、Rg3、Rh3、Ri3、Rj3、Rk3、Rl3、Rm3、Rn3和Ro3独立地代表H，任选被一个或多个独立地选自G7a的基团取代的C1‑6烷基，任选被一个或多个独立地选自G7b的基团取代的杂环烷基，任选被一个或多个独立地选自G7c的基团取代的芳基，或任选被一个或多个独立地选自G7d的基团取代的杂芳基；或者可选地Rc3和Rd3、Rg3和Rh3和/或Rj3和Rk3中的任一者与其所连接的氮原子连接在一起形成3至6元环，所述环任选含有另一个杂原子并且所述环任选被一个或多个基团取代，所述基团独立地选自卤基，任选被一个或多个卤基取代的C1‑3烷基，和＝O；各Ra4和Rf4独立地代表任选被一个或多个独立地选自G8a的基团取代的C1‑6烷基，或任选被一个或多个独立地选自G8b的基团取代的杂环烷基，任选被一个或多个独立地选自G8c的基团取代的芳基，或任选被一个或多个独立地选自G8d的基团取代的杂芳基；各Rp4独立地代表H或任选被一个或多个F取代的C1‑6烷基；各Rb4、Rc4、Rd4、Re4、Rg4、Rh4、Ri4、Rj4、Rk4、Rl4、Rm4、Rn4和Ro4独立地代表H，任选被一个或多个独立地选自G8a的基团取代的C1‑6烷基，或任选被一个或多个独立地选自G8b的基团取代的杂环烷基；或者可选地Rc4和Rd4、Rg4和Rh4和/或Rj4和Rk4中的任一者与其所连接的氮原子连接在一起形成3至6元环，所述环任选含有另一个杂原子并且所述环任选被一个或多个基团取代，所述基团独立地选自卤基，任选被一个或多个卤基取代的C1‑3烷基，和＝O；各G5a、G5b、G6a、G6b、G7a、G7b、G8a和G8b独立地代表卤基、‑CN、‑N(Rb5)Rc5、‑ORd5、‑SRe5或＝O；各G5c、G5d、G6c、G6d、G7c、G7d、G8c和G8d独立地代表卤基、Ra5、‑CN、‑N(Rb5)Rc5、‑ORd5、‑SRe5或＝O；各Ra5独立地代表任选被一个或多个F取代的C1‑6烷基；各Rb5、Rc5、Rd5和Re5独立地代表H或任选被一个或多个F取代的C1‑6烷基；或者Rb5和Rc5与其所连接的氮原子连接在一起形成3至6元环，所述环任选含有另一个杂原子并且所述环任选被一个或多个基团取代，所述基团独立地选自F，任选被一个或多个F取代的C1‑3烷基，和＝O；各j独立地代表0、1或2；各k、p和q独立地代表1或2；和n代表0至7。