[发明专利]1,4-二羰基-哌啶基衍生物有效
申请号: | 201680063953.X | 申请日: | 2016-10-07 |
公开(公告)号: | CN108137556B | 公开(公告)日: | 2021-07-30 |
发明(设计)人: | H-P.布赫施塔勒;D.多施 | 申请(专利权)人: | 默克专利股份公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D401/06;C07D401/12;C07D487/04;A61K31/4545;A61K31/519;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 温宏艳;鲁炜 |
地址: | 德国达*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: |
式I的化合物,其中Z、W、Q、R和Y具有权利要求1中所指出的含义,其为端锚聚合酶的抑制剂,并且其可以尤其用于疾病、例如癌症、心血管疾病、中枢神经系统损伤和不同形式的炎症的治疗。 |
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搜索关键词: | 羰基 哌啶 衍生物 | ||
【主权项】:
式I的化合物,以及其药学上可接受的盐、互变异构体和立体异构体、包括其以所有比例的混合物,
其中,Z 是指
W 是指CH2、或C(CH3)2,Q 是指C(CH3)2、CH(CH3)、CH(CH2CH3)、CH[CH(CH3)2]、CH[CH2CH(CH3)2]、
或‑O‑,R 是指CH2、C(CH3)2、NH、或N(CH3),Y 是指Ar、或Het,R1 是指H、F、或CH3,R2 是指H、或CH3,Ar 是指苯基,其是未取代的、或者被下列基团单取代、二取代或三取代:Hal、CN、A、OR3、(CH2)mN(R3)2、COOR3和/或CON(R3)2,Het 是指吡唑基、吡啶基、嘧啶基、或哒嗪基,其各自是未取代的、或者被Hal、CN、A、OR3、N(R3)2和/或(CH2)mCON(R3)2单取代或二取代,A 是指具有1‑8个C原子的无支链的或支链的烷基,其中一个或两个不相邻的CH‑和/或CH2基团可以被N或O原子替代并且其中1‑7个H原子可以被F、Cl和/或OH替代,R3 是指H、或者具有1、2、3、或4个C原子的无支链的或支链的烷基,Hal 是指F、Cl、Br、或I,m 是指0、1、或2,n 是指0、1、或2。
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